铜催化合成吡唑衍生物方法的研究

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本论文以碱性条件下铜催化的腙与炔酯类化合物为原料合成吡唑类衍生物的新方法为研究对象,全文共分三个章节,内容概要如下:第一章:吡唑类化合物的应用。吡唑类化合物是一种常见的五元氮杂环结构有机物,其被广泛用于医药和农药化学中。它是一些知名药物,如赛诺菲-安万特的减肥药Acomplia,西乐葆以及万艾可的核心结构;除此之外,含有吡唑核心结构的一些化合物已被用于临床治疗领域,如抗炎,镇痛及防癌。第二章:吡唑类化合物的合成进展由于吡唑类化合物良好的生物活性,使得化学家们对其简单高效的合成方法也有了浓厚的兴趣。对于吡唑化合物的经典合成方法是用1,3-二酮和肼类化合物为底物的反应。但是,由于1,3-二酮自身的性质,使得利用该方法得到的产物往往选择性较差。其他不以1,3-二酮为原料的合成方法也多有报道,但都存在着各种缺陷,如反应步骤较多等。第三章:铜催化的腙与炔酯合成吡唑衍生物方法研究作为我们利用铜催化剂催化合成有机化合物的后续研究,我们发展了一种高效简洁的碱性条件下铜催化合成系列吡唑衍生物的新方法,该方法以苯腙类化合物与丁炔二酸酯为底物,得到了中等以上产率的目标产物。所有产物都经过了核磁、质谱、和红外的测定。
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