本论文主要在传统双噁唑啉配体的基础上，设计合成了一些新的噁唑啉配体，并利用这些配体进行了不对称Kinugasa反应和不对称Friedel-Crafts烷基化反应的研究。　　 在论文的第一部分，我们发展了一个有效的合成方法——手性砌块偶联法，成功地合成了各种三噁唑啉配体以及含吡啶配位基的双噁唑啉配体。和以前的方法相比较，此种方法更简单、更易操作，可以合成各种同手性的三噁唑啉配体，特别是各种杂手性的三噁唑啉配体(42-84％yield)。　　 在论文的第二部分，我们详细地考察了这些配体在不对称Kinugasa反应中的应用，发现三噁唑啉配体38a的Cu(Ⅱ)络合物可以很好地催化硝酮和末端炔烃的偶联反应。在优化条件下，以较好的收率(高达98％)，中等到良好的非对映选择性(高达97/3)和对映选择性(高达85％)得到各种trans-和cis-β-内酰胺。值得注意的是，我们首次引入了Cu(Ⅱ)作为金属中心来催化此反应，并实现了不需无水无氧等严格操作条件也能很好地进行该反应。此外，我们还发现碱不只对反应的顺反选择性有较大的影响，对反应的活性、产率，特别是对反应的对映选择性都有着显著的影响，在已筛选的条件下，二环己胺能给出最为理想的结果。　　 对此反应的机理我们也进行了研究。我们认为Cu(Ⅱ)被末端炔烃现场还原成Cu(Ⅰ)，然后参与了反应的催化循环，反应真正的催化物种仍然是Cu(Ⅰ)。通过核磁研究，我们发现在催化剂溶液中，三个噁唑啉环都参与了和金属的配位；而当炔化亚铜中间体形成后，边臂发生解离，这个现象和边臂对反应立体选择性的影响也是相符合的。在此基础上，我们提出了此反应的立体化学模型。　　 在论文的第三部分，我们发展了吲哚、3-硝基香豆素以及甲基乙烯基酮的一锅串联的两步加成反应，以高的产率和单一的顺反选择性得到一系列多官能化的Chromanone化合物。使用手性三噁唑啉配体，我们也初步进行了此反应的不对称催化尝试。　　 最后，我们发展了吲哚的分子内Friedel-Crafts烷基化反应。使用TOX38k作为手性配体，最高可以得到80％的ee和几乎定量的收率。