背景：吉非替尼是第一个被批准应用于临床治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。目前我们对其在胸膜腔内的渗透和分布等方面的情况还知之甚少。因此，我们研究了吉非替尼在伴随胸腔积液的NSCLC患者中的血浆及胸膜腔内的药物分布特点。目的：1、明确伴有胸腔积液的晚期NSCLC患者服药后血浆和胸水中吉非替尼的药物浓度；2、探讨吉非替尼在胸膜腔内的分布对患者血药浓度的影响并评估其在该特定的患者群体中的疗效及安全性。病例和方法：我们总共入组了10位患者，分别于服药的第1天、第8天和第28天（服药后4小时）抽取患者的血浆和胸水，使用液相色谱-质谱连用法（LC-MS/MS）检测其中的药物浓度。结果：用药第1天，吉非替尼在患者中的平均血药浓度为109.9ng/ml，第8天为204.4ng/m，第28天为198.3ng/ml；用药第1天平均胸水药物浓度为64.1ng/ml，第8天为255.4ng/ml，第28天为255.5ng/ml。第1天药物从血浆向胸膜腔内的平均渗透率为56.1%，第8天为128.8%，第28天为133.1%。用药期间，观察到腹泻、皮疹、恶心、呕吐、疲乏、食欲减退、头痛、贫血、转氨酶升高等与用药相关的毒副反应，均为1-2级；未观察到≧3级的毒副反应，也未观察到发生间质性肺炎的患者。结论：1、经重复给药后，吉非替尼似乎有在胸膜腔内蓄积的现象；2、吉非替尼在胸膜腔内的蓄积对患者的血药浓度未产生明显影响；3、吉非替尼在胸膜腔内的蓄积未增加该药的毒副作用；4、对伴随胸腔积液的晚期NSCLC患者给予吉非替尼治疗是安全而有效的。我们的研究结果仍需要临床上的大样本研究来进一步证实。