肿瘤的靶向治疗是现阶段人们研究的热点方向之一。血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor,VEGF)是由内皮细胞和肿瘤细胞分泌的促血管生成因子,在肿瘤血管生成、生长和转移中发挥重要作用。VEGF通过与血管内皮生长因子受体(Vascular endothelial growth factor receptors,VEGFR)相互作用来发挥其生物学功能。因此,VEGF及VEGFR之间的信号传递及下游信号通路的激活,是与肿瘤血管内细胞增殖最为重要的信号通路之一。因此,抗血管生成的研究主要集中在破坏VEGF-VEGFR通路上。多肽自组装纳米材料作为一个新兴的热点研究课题,收到了人们的广泛关注。许多具有优良药代动力学特性的肽被开发出来以阻断给受体间的相互作用。合理设计的肽可以模拟复杂蛋白-蛋白的结合区域,并对靶蛋白具有高特异性的生物学活性。在本论文中,我们设计了一种肽基自组装材料,它可以模拟VEGF生物学功能,代替VEGF与VEGFR进行无功能结合,从而阻断下游通路激活,抑制肿瘤部位血管内皮细胞的激活和由此产生的血管生成。我们的材料由三个模块组成:首先,具有聚集诱导发光(AIE)特性的双芘(BP)用于纳米聚集体的形成,以及荧光成像;第二,支架肽KLVFF用于在最后形成纤维的阶段形成β折叠;第三,PCAIWF作为靶向肽,与VEGFR相结合,进而引发材料形貌转化。该肽基材料首先自组装形成纳米颗粒,然后经诱导转变为纳米纤维,使其在内皮细胞表面得以积累和保留。该材料对内皮细胞的迁移有较强的抑制作用。一方面,在体外多种技术验证VEGFR诱导下纳米颗粒发生形貌转化,变为纳米纤维的过程。另一方面,类ECM的纳米纤维网络能够高效结合VEGFR,进而高效抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的迁移和血管生成。其作为一种有效的VEGFR抗体,可在细胞外原位转化为防御网络,抑制肿瘤的侵袭和转移,具有良好的潜力。