目的:观察白头翁皂苷对人结肠癌细胞株HCT116的作用机制研究。方法:体外培养人大肠癌HCT116细胞,采用不同浓度的白头翁皂苷A3、B4分别作用于细胞。CCK-8法检测其对HCT116细胞增殖的影响;以PI3K/AKT/mTOR信号通路为主线,选择与该通路相关的靶基因,采用PCR芯片检测,观察白头翁皂苷A3、B4对靶基因的影响。结果:1.白头翁皂苷A3、白头翁皂苷B4对HCT116细胞的抑制作用(1)白头翁皂苷A3、B4给药可发挥药效,但低浓度组没有明显的抑制作用,高浓度组有明显的抑制增殖作用。(2)白头翁皂苷A3、B4作用24h和48h后均可发挥药效,高浓度组作用具有时间依赖性。该作用呈浓度依赖性。2.白头翁皂苷A3、白头翁皂苷B4对PI3K/AKT/mTOR信号通路相关靶基因的影响(1)白头翁皂苷A3组CAV1基因表达明显下调(P<0.05),HIF1、PIK3CA、PTEN、MTOR、RHOA基因表达明显上调(P<0.05),FIGF有上调趋势。针对PIK3CA、PTEN靶基因,白头翁皂苷A3的作用强于B4。(2)白头翁皂苷B4组CAV1、RHOA基因表达明显下调(P<0.05),HIF1有下调趋势,PTEN、MTOR基因表达明显上调(P<0.05),PIK3CA、AKTI有上调趋势。针对CAV1、MTOR靶基因,白头翁皂苷B4的作用强于A3。(3)针对HIF1、RHOA靶基因,白头翁皂苷A3与B4作用相反。结论:白头翁皂苷A3、B4能有效抑制HCT116细胞增殖。综合来看白头翁皂苷A3、B4作用效果呈浓度依赖性,高浓度组高于低浓度组。白头翁皂苷A3、B4抗肿瘤作用是通过多途径多靶点协同整合调节而产生的,其中主要可能与上调PI3K/AKT/mTOR信号通路中PTEN基因有关。