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介孔硅纳米粒子（MSNs）独特的性质使其在构建靶向输送和响应控释的药物载体方面有着潜在的应用价值。本论文将靶向配体和刺激响应单元引入MSNs，结合氧化还原（redox）和pH调控，来实现抗癌药物的靶向输送和响应控释。设计了聚乙烯亚胺（PEI）包覆的redox响应的MSNs体系（PEI-MSNs）。将二硫代二丙酸修饰在MSNs表面作为redox响应单元，PEI与其共价结合包覆在MSNs表面形成PEI-MSNs。由于PEI能促进被动靶向，这种redox响应的PEI-MSNs能实现抗癌药物5-氟尿嘧啶的靶向输送和redox响应的可控释放。为了进一步增加对癌细胞的靶向性，在PEI-MSNs表面引入叶酸（FA）作为主动靶向配体构建了用于吡柔比星reodx响应控释的FA-PEI-MSNs。细胞实验证明其对HepG2细胞的靶向作用明显强于人脐静脉内皮细胞。这种具有靶向输送和redox响应释放的体系在实现细胞按需自主调控释放药物方面有着潜在的应用价值。除了redox响应和靶向作用，pH响应功能被引入MSNs中。将壳聚糖（CS）与连接redox响应单元的MSNs共价结合，制备了具有靶向功能，在还原剂和pH的影响下表现redox和pH双重响应可控释放的FA-CS-MSNs。这种针对癌细胞酸性pH响应的功能可以促进药物载体的被动靶向作用，与主动靶向FA配体协同作用可提高对癌细胞的靶向识别效率，实现了吡柔比星多重响应可控释放。另外，通过微流控技术制备了用于药物控释的单分散聚合物载药微球。发展了一种PDMS芯片超亲水修饰方法，并制备了单分散包裹紫杉醇的聚乳酸微球，实现了紫杉醇低突释和缓慢释放。这种制备单分散聚合物载药微球的方法，为准确研究载药微球尺寸、形貌等与自身降解以及药代药动参数的关系奠定基础，对临床用药有着重要的指导作用。通过将刺激响应基团和靶向配体FA修饰在MSNs表面，本论文构建了抗癌药物靶向输送和刺激响应控释体系并进行了系统研究；并发展了一种微流控技术制备单分散聚合物微球的方法，相关研究将便于进一步设计和构建抗癌药物靶向输送和可控释放的新体系并用于癌症治疗的研究。