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本文开展了利用结构明确含糖和组氨酸甲酯结构单元多功能聚合物修饰的聚赖氨酸（PLL）基非病毒基因载体的研究。首先，利用可逆加成断裂链转移（RAFT）自由基聚合方法合成了不同分子链长的含糖聚合物（DPMAEL），然后通过共价接枝的方法将其引入到PLL上，得到PLL-g-DPMAEL。通过优化DPMAEL的链长和接枝度，调节PLL的聚阳离子性质。在降低PLL过高的连续正电荷密度的同时保留其良好的质粒DNA （pDNA）压缩和保护能力，调节PLL-g-DPMAEL/pDNA复合物纳米粒子与细胞之间的相互作用而改善PLL的基因转染效率。NIH3T3和HepG2细胞的体外转染试验证明PLL-g-DPMAEL具有非常低的细胞毒性，能有效压缩pDNA形成稳定的PLL-g-DPMAEL/pDNA复合物纳米粒子，PLL-g-DPMAEL与pDNA之间具有适当的静电相互作用强度，能及时将pDNA从复合物纳米粒子中释放出来。相对于PLL/pDNA，PLL-g-DPMAEL/pDNA复合物纳米粒子的基因转染效率明显提高。我们又进一步利用RAFT方法将具有质子缓冲能力的组氨酸甲酯单体与含乳糖单体共聚得到了P(His-co-DMAEL)。通过非静电组装的方法将P(His-co-DMAEL)，PLL和pDNA组装成PLL/DNA/P(His-co-DMAEL)三元复合物纳米粒子，考察了其在电解质、酶以及血清中的稳定性和抗聚集能力。结果表明，PLL/DNA/P(His-co-DMAEL)三元复合物纳米粒子具有非常好的稳定性和抗聚集能力。NIH3T3，HeLa和HepG2细胞的体外转染试验证明，在血清条件下，PLL/DNA/P(His-co-DMAEL)三元复合物纳米粒子具有较高的细胞内吞效率和基因转染效率。最后，我们分别使用共价接枝法和非静电组装法将P(His-co-DMAEL)引入到PLL/pDNA复合物纳米粒子中，对比了P(His-co-DMAEL)的引入方法对PLL/pDNA的性质和基因转染效率的影响。结果表明，采用共价接枝法，P(His-co-DMAEL)的量会对PLL/pDNA的性质及基因转染效率产生截然不同的影响。P(His-co-DMAEL)的量较少时能极大地改善PLL/pDNA的性质，提高其基因转染效率。而P(His-co-DMAEL)的量较多时会影响PLL对pDNA压缩能力而影响PLL/pDNA的基因转染效率。采用非静电组装法，P(His-co-DMAEL)的量越多，PLL/pDNA的性质改善越明显，基因转染效率越高。这些结果表明，用DPMAEL及P(His-co-DMAEL)修饰后的PLL在临床基因治疗上具有很大的应用潜力。