转相法制备2.4%阿维菌素水乳剂及其药效研究

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随着科技的发展和人们生活水平的不断提高,国家对于农产品安全、环境保护等要求越来越严格。农药与人类的关系密切,是直接接触和“进口”的有毒有害有机化合物,因此,农药及其助剂的残毒问题越来越受到有关部门的高度关注。高毒高残留农药品种逐步退出市场,取而代之的是高效低毒低残留环保的农药品种。由于大多数农药不能直接使用,即使能使用效率也不高,因此需要加工成各种制剂才能充分发挥其高效的生物活性。用水替代有机溶剂是农药环保剂型加工的方向,是世界潮流。水乳剂及微乳剂都是用水做介质的新型环保制剂,符合国家发展方向。但在发展过程中也存在一些问题,如水乳剂开发难度大,产品稳定性差,药效偏低;微乳剂乳化剂助溶剂用量过大成本过高,容易结晶等等。这些问题困扰新剂型的创新和完善,也给行业自身的发展带来负面影响,引发不少争议。  本文研究了配制阿维菌素水乳剂新型加工的方法、制剂理化性能的测定、助剂类型的选择和用量的确定、田间药效试验等。主要研究结果如下:  通过对阿维菌素水乳剂中的表面活性剂包括乳化剂、分散剂等的种类和用量的筛选和制剂配方的研究,成功配制了2.4%阿维菌素水乳剂。其基本配方确定为:阿维菌素2.4%,甲苯8%,异丁醇4%,乳化剂A8%,防冻剂乙二醇2%,去离子水补至100%。  不同的乳化剂种类对转相法生产的2.4%阿维菌素水制剂的粒径分布情况不会产生明显影响,但对制剂的冷热贮稳定性及分散性会产生明显影响。研究结果还表明,阴离子和非离子表面活性剂搭配组合的效果优于单用非离子表面活性剂的效果,例如EO-PO嵌段型表面活性剂以及聚醚类表面活性剂搭配组合使用。虽然,所需表面活性剂的用量比传统直接乳化法所需表面活性剂的量略多,但是所配制的制剂的表面张力值明显低于传统方法制成的水乳剂的表面张力值,接近微乳剂的表面张力值。  采用转相法成功制备了2.4%阿维菌素水乳剂,其平均粒径在100nm左右,明显小于直接乳化法制得的水乳剂粒径1-2μm,且产品生产过程中不需要外部能量的输入,对设备的要求大大降低,产品的经时稳定性也明显提高,实验室样品2年常温贮存,可以做到上无浮油,下无沉淀。  进一步对2.4%阿维菌素水乳剂制剂的质量测定结果表明,其物理、化学稳定性及其其他指标的性能均符合国家标准。  田间药效试验结果表明采用转相法配制的2.4%阿维菌素水乳剂对黄瓜蓟马(Frankliniella intonsa)具有良好的防治效果,速效性好,施药后1 d,其防治效果略优于2.4%阿维菌素微乳剂的防效,明显好于直接乳化法配制的2.4%阿维菌素水乳剂的防效。从持效性看,施药后10 d的结果表明,其防效明显优于直接乳化法配制的2.4%阿维菌素水乳剂的防效和2.4%阿维菌素微乳剂的防效。说明本论文配制的2.4%阿维菌素水乳剂性质稳定,符合生产上的要求。
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