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该文以抗病毒药物阿昔洛韦和更昔洛韦为先导化合物,进行了一系列的三环碱基开环核苷(酸)的结构设计和合成研究.以阿昔洛韦和单乙酰阿昔洛韦为原料,分别合成了相应的9H-咪唑并〔1,2-a〕嘌呤-9-酮取代衍生物I-1,I-2,I-3,I-4,Ⅱ-1和Ⅱ-2.以2,4,5-三氨基嘧啶酮为起始原料,经四步反应合成了更昔洛韦前体Ⅲ.由Ⅲ和溴酮缩合,进一步合成了与Ⅲ相应的三环9H-咪唑并〔1,2-a〕嘌呤-9-酮取代衍生物Ⅲ-1,Ⅲ-2.除I-1外,所有合成的三环碱基开环核苷(酸)类化合物均未见文献报道.该文成功地采用选择性酰化法合成了单乙酰阿昔洛韦.在合成更昔洛韦前体Ⅲ的过程中,对更昔洛韦的侧链及更昔洛韦的合成进行了初步探索.