植物线虫每年对农业生产造成巨大损失,但能有效控制植物线虫的杀线虫剂却远远不足。研究表明,大环内酯类的阿维菌素及环肽类Emodepside具有杀线虫活性。环六肽的白僵菌素因具有独特的作用机制和广泛的生物活性,而杀虫真菌球孢白僵菌和玫烟色拟青霉等杀虫真菌均能够生物合成白僵菌素。植物寄生线虫每年造成巨大的粮食损失,但能够用于植物线虫有效防控的药物种类十分有限。本文主要从白僵菌素的生物合成、化学结构修饰以及植物根结线虫的抑制活性等方面对白僵菌素进行了详细研究。白僵菌素生物合成的研究是以球孢白僵菌（Bb 2860）和玫烟色拟青霉（ISF 2679）为研究对象,文中分别对球孢白僵菌的C6转录因子基因BBA₀9723,玫烟色拟青霉的C6转录因子ISF₀0192和组蛋白去乙酰化酶基因ISF₀4479进行了敲除。最后将上述三个敲除子与BBA₀9723过表达的球孢白僵菌以及球孢白僵菌和玫烟色拟青霉野生型的白僵菌素生物合成能力进行了对比。研究结果表明基因ISF₀0192和基因BBA₀9723对白僵菌素的合成起到负调控的作用,基因ISF₀4479使玫烟色拟青霉菌基本丧失了白僵菌素的生物合成能力。测试真菌对大蜡螟的杀虫毒力。测试结果表明,各个转化子对大蜡螟的杀虫毒力均优于相应的野生型真菌。这说明上述研究的基因对真菌的杀虫毒力有影响。白僵菌素作为一种具有潜力的药物先导,其生物制备和分离纯化是关键。本论文探索了发酵玫烟色拟青霉提取白僵菌素的方法以及白僵菌素分离纯化的条件。利用化学合成手段对白僵菌素进行了结构修饰,将吗啉环引入白僵菌素的结构中,并测试了白僵菌素与化学修饰得到的白僵菌素衍生物对植物根结线虫的抑制活性。研究结果表明在白僵菌素化学结构中的苯环上衍生吗啉环能部分提高化合物对植物根结线虫的抑制活性,衍生物中组分3在10 mg/L浓度下对南方根结线虫活体抑制活性病害指数为1.5,比对照白僵菌素本身的1.8活性略好,可以进一步对白僵菌素进行结构修饰。