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本文制备了一类新的锝-99m标记的配合物，这类配合物可作为5-HT<,1A>受体的潜在显像剂。2-甲氧基苯基哌嗪(MPP)，是WAY-100635的活性基团，它与5-HT<,1A>受体有很高的亲和性。采用流行的双功能连接剂HYNIC，通过与具有不同的碳链长度的MPP分子相连，得到三种不同的配体：HYNIC-MPP2、HYNIC-MPP3、HYNIC-MPP4，并对该类配体进行了熔点测定，红外、核磁以及质谱等表征。
通过与HYNIC偶联实现<99m>Tc的标记，并对标记条件进行了简单的探索，得出最佳的标记条件为：在室温下当pH为6～7时，TLC显示配合物的标记率可达90％以上，通过改变不同的共配体，获得了一系列<99m>Tc-HYNIC-MPP/L(L=Tricine，NTA，HEDTA)的放射性配合物，并进一步对代表标记配合物<99m>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4、<99m>Tc-NTA/HYNIC-MPP4、<99m>Tc-Tricine/HYNIC-MPP4进行了HPLC分析，结果表明该类配合物为混合物，可能含有不同的异构体，并对配合物<99m>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4在制备后不同时间进行了生物性能评估。体外稳定性实验表明<99m>Tc-HYNIC-MPP/L配合物具有较好的体外稳定性。脂水分配系数和电泳实验结果证明<99m>Tc-HYNIC-MPP/L为水溶性的，电中性的配合物。
<99m>Tc-HYNIC-MPP/L(L为不同的共配体)标记配合物在正常小鼠体内的生物分布实验表明该类配合物具有一定的初始脑摄取(0.29～0.83％ID/g)。共配体为NTA和Tricine时，标记配合物的脑清除很快；共配体为HEDTA时得到的标记配合物的脑清除较慢，具有较好的脑放射性滞留，且<99m>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4的脑滞留率最高，但是该类配合物的血本底都较高，这可能会影响显像的效果。
在该类配合物中，<99m>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4具有一定的初始脑摄取(2min时为0.60％ID/g)和较好的脑滞留率(120min时放射性滞留大于50％)。并对标记配合物99mTc-HEDTA/HYNIC-MPP4做了抑制实验、脑局域分布实验和脑局域分布抑制实验。脑抑制实验结果表明，将<99m>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4和8-OH-DPAT同时注入正常小鼠体内后，初始脑摄取没有太大的变化，但是60min后脑摄取明显降低(由0.38％ID/g变为0.16％ID/g)。
<99>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4在正常小鼠体内的脑局域分布实验表明<99m>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4在5-HT<,1A>受体富集的区域一海马组织的放射性摄取为1.84％ID/g，且120min后在海马组织的的放射性滞留大于80％，而在5-HT<,1A>受体分布较少的区域-小脑的放射性摄取较低，为0.59％ID/g，且海马/小脑放射性摄取的比值在2min时为3.1min，60min后比值为4.4。脑局域分布抑制实验结果显示，注射8-OH-DPAT后，海马组织的放射性摄取明显降低(2min时由1.84％ID/g降为0.53％ID/g)，而在小脑的放射性摄取变化不大(2min时由0.59％ID/g变为0.50％ID/g)，海马组织与小脑的比值也由3.1变为1.6。以上结果证明<99m>Tc-HEDTA/HYNIC-MPP4对5-HT<,1A>受体具有一定的亲和性。但是该配合物的血本底较高，在以后的研究中会进一步对配体进行改善，希望能降低标记配合物的血本底，得到具有更好生物性能的5-HT<,1A>受体的显像剂。