黄酮类化合物（Flavonoids）,又名生物类黄酮化合物（bioflavoinoids）,是自然界广泛存在的一种具有很强生物活性的物质。新肉球菌素（Neoengleromycin）,是从我国特有的高等真菌——肉球菌中分离得到的一种新的化合物,具有特异结构,是研究的“热点”化合物。本论文的主要工作是围绕新型的系列黄酮类化合物及其衍生物的合成与生物活性筛选实验展开,同时也完成了新肉球菌素的部分合成工作。 1、本论文综述了黄酮类化合物的分类、生物活性、应用、提取方法、合成方法和结构鉴定等研究现状。 2、设计了以查尔酮为关键中间体的合成路线。从3,5-二羟基苯甲酸出发,经过酯化、醚化（酚羟基的保护）、还原、氧化、醛酮缩合后得到关键中间体查尔酮,查尔酮经由不同的关环方法分别得到二氢黄酮,黄酮和黄酮醇类化合物,这些化合物脱保护得到羟基黄酮类化合物,此羟基黄酮类化合物再反应得到黄酮衍生物,路线共经历7～10步反应,总收率14.8～50.7%。由此路线方便简捷地合成了3个系列24个新型的黄酮类化合物,其中最终产物18个。各种中间体16个。共计34个化合物。 3、对黄酮类化合物的合成方法进行了研究,包括对3,5-二羟基苯甲酸的甲醚化和甲酯化在一步反应内完成,使反应产率提高;醇醛缩合可能的反应机理的研究;对查尔酮的传统合成方法进行了改进;发现了一个简便的二氢黄酮类化合物的新合成方法。 4、对18个最终产物在5个国际公认的标准活性筛选模型PP1、PAI-1、CDC25、CAT-K、CAT-B中进行了生物活性筛选,发现有两个化合物在CDC25、CAT-B模型中表现了一定的活性。 5、设计了新肉球菌素及其衍生物的合成路线,并按照此路线,以L型天冬酰胺为起始原料,经历3步反应完成了3个中间体的合成工作。 6、对氨基的甲酰化、席夫碱的还原进行了研究。研究发现甲酸乙酸酐是一种很好的氨基甲酰化试剂;研究了苄氧基席夫碱的还原,发现其还原条件苛刻,产物分离困难,尚须进一步研究。 7、所有化合物的结构已由质谱（MS）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（¹H NMR）和核磁共振碳谱(¹³C NMR)等相关谱图所证实。