新型strobilurin类杀菌剂的合成、机理及生物活性研究

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本文详细介绍了Strobilurin类杀菌剂的研究开发过程和最新研究进展,同时对以N-烷氧基氨基甲酸酯为毒杀基团的衍生物研究情况进行了比较全面的文献总结,并以此为基础,从strobin类杀菌剂独特的机理——阻碍细胞色素bc1之间的电子传递——出发,运用分子设计理论,采用“亚结构连接法”、“生物电子等排理论”等“metoo”方式在唑菌胺酯(pyraclostrobin)结构的基础上,引入具有生物活性的哒嗪酮结构,设计并合成了27个新的N-甲氧基-N-取代苯基氨基甲酸酯类衍生物,所合成化合物按结构可分为以下两类:(I)、N-甲氧基-N-2-{[6-亚甲氧基-2-取代-3(2H)哒嗪酮]苯基}氨基甲酸甲酯衍生物;(II)、N-甲氧基-N-2-{[5-亚甲氧(硫)基-2-取代-4-氯-3(2H)哒嗪酮]苯基}氨基甲酸甲酯衍生物。本文运用动力学等理论对反应的过程和机理进行了比较详细的分析和研究。列出了所有中间体的物理性质,对所合成的目标化合物均采用IR、1HNMR、MS和元素分析等测试手段进行了表征,并讨论了其波谱特性。本文对目标化合物(I)和(II)进行了杀菌活性测试,生物活性结果表明:部分化合物在50mg/L下表现出了良好的抑菌活性,其中I5,II10对稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae)的抑菌活性分别达到100﹪和88.3﹪,化合物I3对小麦赤霉病菌(Gibberellazeae)的抑制率达到97.9﹪。
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