目的：（1）建立多西紫杉醇长循环脂质体（Doce-lipo）的制备工艺、冻干工艺及质量标准。（2）考察Doce-lipo在动物体内的代谢及分布情况并初步考察该脂质体的安全性。　　方法：本试验通过筛选干膜法、注入法、复乳法、反相蒸发法等方法制备脂质体，最终确定了以反相蒸发法制备 Doce-lipo。并通过单因素试验对反相蒸发法进行了进一步考察，包括磷脂种类、磷脂含量、药脂比、磷脂与胆固醇比例、油相种类、F-127用量、乳化过程中水相与油相比例、剪切速率、搅拌时间等因素对Doce-lipo性质的影响，筛选出最佳制备工艺。并对质量研究方法如含量测定方法和包封率测定方法进行了方法筛选和方法学研究。　　以外观、再分散性、包封率、粒径为评价指标，优选了Doce-lipo冻干针剂的处方和制备工艺，通过对Doce-lipo冻干针剂的冻干复溶样品的稳定性和初步安全性进行了考察。　　在大鼠体内药物动力学研究中，以反相高效液相色谱法分别测定了静脉给予Doce-lipo(表面为F-127修饰)、Doce普通脂质体(表面无修饰)和Doce-注射剂后大鼠体内多西紫杉醇的药物浓度-时间曲线，并求算药动学参数。　　选用小鼠为动物模型，以Doce注射剂为对照，研究了Doce-lipo冻干针剂体内分布过程，探索了Doce-lipo冻干针剂体内分布和代谢特征。　　结果：根据筛选的最佳处方及工艺，制备得的脂脂体平均包封率为90.3％、平均粒径126±35nm。以Sephadex-G50柱层层析来测定脂质体的包封率简便、准确。　　以海藻糖、蔗糖为最佳的冻干保护剂制备的冻干针剂在再分散性、包封率、粒径等方面考察均符合要求。冻干复溶样品的相转变温度为81℃，表明该脂膜较稳定。对Doce-lipo冻干制剂的稳定性和初步安全性进行了考察，表明 Doce-lipo在血中48小时仍能保持形态完整，加速2个月粒径及分布、包封率等主要质量指标仍合格，无血管刺激性，溶血性，且Doce注射液组和Doce-lipo组注射LD50分别为87.1±3.7 mg/kg和198.5±7.0 mg/kg，表明Doce-lipo的急毒明显低于Doce注射液。　　大鼠的体内代谢实验表明，Doce-lipo(表面为F-127修饰)与其他两组组相比，Doce-lipo血液中停留时间在6h以上，而注射剂为2h，普通脂质体为3h。在延长血中停留时间的同时，在AUC这项主要药动学参数也有显著差异。　　小鼠体内分布实验表明，Doce-lipo在小鼠各器官分布达24小时以上，在肝脏中，48小时还能检测到有药物；而对照组在8小时时已经检测不到。试验结果表明，其长循环目的已经初步达到。　　结论：大豆磷脂为载体材料、以F-127为表面修饰材料的Doce-lipo，制备工艺简便可行，重现性好；冻干针剂解决了Doce-lipo稳定性差、不易久贮等问题；动物体内实验说明 Doce-lipo冻干针剂可显著延长 Doce在动物血中的停留时间和体内的分布。达到了课题的预期目的。