芝麻素微乳体系的构建及其功能性和安全性研究

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芝麻素普遍来自于脂麻科植物-脂麻收获后的种子,芝麻素常见的用途有很多种,比如将其作为抗氧剂以及杀虫剂等,民间还有将其用于气管炎症的治疗。芝麻素的有不易溶于水中的特性,导致在制备成制剂时候出现困难。所以本研究以将芝麻素、植物油为油相,聚山梨酯-80为表面活性剂,甘油为助表面活性剂,通过科学方法调制成芝麻素微乳,探讨其理化性质,并且对芝麻素微乳的抗氧化及抗疲劳功效进行研究,通过急性毒性实验及亚慢性毒性实验研究其安全性。以下为主要研究结果:1、基于伪三元相图法通过CCD响应面对芝麻素微乳配方的确定及其理化性质的研究在工艺方面:为制备出一种状态良好,分散性俱佳的芝麻素微乳。以芝麻素为原料,在伪三元相图的基础上,采用CCD响应面法筛选芝麻素微乳的最佳处方。实验结果得出,芝麻素微乳的最佳处方为:芝麻素5%,橄榄油30%,吐温80为30%,甘油15%,CCD响应面法所建数学模型预测性好,可用于优化芝麻素微乳的配方。理化性质方面:芝麻素的电导率为101.81±0.43μs.cm-1,电导性较强;电位为3m V体系带有少量的正电荷,此状态体系会更加稳定;黏度为32.1,略大于水;该微乳呈现的状态为弱碱性,p H值显示7左右;新配制的微乳粒径为88.32±2.11nm,经过100、200倍的稀释过后,粒径有不同程度的减小;平均粒径为88.32±0.019,所制成的芝麻素微乳的粒径大小都小于100nm,其中PDI值小于0.5,说明了芝麻素微乳的颗粒分布的比较均匀,芝麻素微乳在高转速的条件下(3000r/min)离心了20min后微乳没有表现出分层和沉淀;微乳粒径大小及PDI值在经过稀释后,储藏未出现异常现象;将配好的样品于4℃冰箱中及室温放置三个月,状态良好,该微乳于室温至少可存放3个月。2、通过体内外抗氧化及抗疲劳方法对芝麻素微乳的生物活性进行研究功能性方面:1.抗氧化:分别采用OH-自由基法、总还原力法、DPPH法及脂质的过氧化实验对芝麻素微乳进行抗氧化活性的验证,其IC50值分别为0.670,0.932,0.362,1.193mg/m L,实验结果均能看出芝麻素微乳的抗氧化活性。在体内抗氧化结果显示,芝麻素微乳能够致使小鼠的肝、脑组织中超氧化物歧化酶的量增加、丙二醛的量减少,谷胱甘肽的量上升,其中与空白对照组相比较时高剂量、中剂量组,都呈现差异显著,所以说芝麻素微乳对肝、脑组织均呈现着不同程度的抗氧化功效。2.抗疲劳实验可以得出:芝麻素微乳组对比芝麻素混悬液,可以使小鼠负重游泳时间延长、血清尿素含量降低、肝糖原含量增加,抗疲劳实验表明芝麻素微乳在体内生物利用度优于芝麻素。3、采用急性毒性实验及亚慢性毒性实验探究芝麻素微乳的安全性安全性方面:急性毒性研究表明,芝麻素微乳的最大灌小鼠胃的剂量为5.00g/kg,LD50均在大于2.50g/kg。30天的亚慢性毒性试验得出,在2.50和5.00g/kg时,出现肾小管肿胀。通过血液学和血清生化分析发现TP、ALB和Na均有减少,可能是芝麻素微乳影响肾小球滤过和肾小管的重吸收,具体原因还需进一步研究。
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