乳腺癌在世界范围内是发病率、死亡率最高的恶性肿瘤之一，是全世界女性生命健康的一大杀手。雌激素在乳腺癌的发病过程中发挥着重要作用，尤其是雌激素依赖型肿瘤与雌激素受体的表达相关性显著，可以通过测定乳腺肿瘤的雌激素受体的水平来评价临床上雌激素治疗的效果。诸如他莫昔芬、雷诺昔酚以及环芬尼等抗雌激素药物作为先导化合物开发放射性药物和抗菌抗癌药物一直是研究的热点领域。乳腺肿瘤都有ERα、ERβ的表达，但随着乳腺癌的不断恶化，ERβ与ERα的比值会不断降低。因此，测定乳腺肿瘤中ERα与ERβ的水平，可更好地了解病变范围，对乳腺癌进行分期，为病人选择最好的治疗方案。　　 环芬尼化合物及其衍生物对ER的结合力比雌二醇高几个数量级，并且表现出对ERβ的选择性结合，环芬尼及其衍生物具有用来发展针对ERβ显像的放射性药物潜在应用价值。由于放射性核素99mTc有着良好的物理性能(t1/2=6 h，Eγ=140 keV)而且价格低廉、来源广泛，所以99mTc是SPECT诊断显像中最常见的放射性核素之一。　　 基于上面的考虑，我们设计基于ERβ的环芬尼衍生物雌激素受体探针。首先，我们以环芬尼为先导化合物合成了3种不同侧链长度的三齿配体化合物，然后用[Et4N]2[Re(CO)3Br3]与之配位形成相应的冷标记铼配合物，所有反应中间体及最终化合物通过1H-NMR，13C-NMR，HRMS，HPLC、IR、MS或元素分析进行了结构确证；并且之后使用fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+对其进行了热标记，经过对热标记条件的优化，得到了高的标记率，放射化学纯度和化学纯度均大于95％，比活度大于39.4 GBq/μmol的热标记产物；通过脂水分布和体外稳定性实验证实了，热标记产物具有良好的体外稳定性，以及热标记产物的水溶性得到了明显的改善。　　 Cyclofenil的PEG修饰作为整个合成过程的关键步骤，反应快速高效，产率高达98％，可在30分钟反应完全。整个合成过程在较温和的反应条件下完成，具有高产率、速度快的特点，该实验发展基于显像乳腺肿瘤中ERβ分子探针的研究以及micro-SPECT成像奠定了良好的基础。