【摘 要】
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具有磺酰胺的结构的有机物广泛的存在于具有生物活性的天然产物、药物分子、农药分子当中。磺胺类药物具有抗菌、抗碳酸酐酶、利尿、降糖、抗甲状腺等多种药理作用。因此从现
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具有磺酰胺的结构的有机物广泛的存在于具有生物活性的天然产物、药物分子、农药分子当中。磺胺类药物具有抗菌、抗碳酸酐酶、利尿、降糖、抗甲状腺等多种药理作用。因此从现成的试剂中开发出简单、多用途、环保的方法来合成广泛应用的有机化合物,是化学家在有机合成中面临的主要挑战之一。相比于其他过渡金属催化的合成N-芳基磺酰胺方法,镍催化方法的研究极其稀少。本文立足于镍催化的卤代芳烃与二级羟胺的衍生物的偶联反应,旨在发展一类新颖的构建N-芳基磺酰胺的方法,为实现含有活性的药物分子的合成提供一条新的思路。全文主要包括以下几部分的内容:第一章主要介绍磺酰胺类化合物合成反应的研究进展,详细介绍了传统合成磺酰胺的方法以及过渡金属催化的磺酰胺的合成方法以及过渡金属催化的CH键活化构建N-芳基磺酰胺的方法。在学习和总结前人研究工作的基础上,探索出硕士研究课题的设计思路。第二章主要介绍镍催化的卤代芳烃与二级羟胺衍生物的偶联反应的研究过程。紧接着通过对反应条件的优化,来实现副反应的抑制。接着对反应底物进行普适性的考察。最后对反应可能的机理进行探究和阐释。
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