目的:探究丹皮酚治疗溃疡性结肠炎(UC)的药效，将其制备成为可提高疗效、降低用药剂量的结肠局部靶向释药胶囊，以期为临床UC治疗提供一种药效确切，能够在结肠定位释药的纳米级局部靶向制剂。　　方法:(1)以料液比、浸泡时间、NaCl加入量为影响因素，丹皮酚纯度和得率为考察指标，计算“归一值(OY)”，采用响应面分析法优选水蒸气蒸馏法提取徐长卿中丹皮酚的最佳工艺。(2)采用2，4，6-三硝基苯磺酸灌肠诱导大鼠UC病理模型，通过灌胃给予100、200和400 mg/kg的丹皮酚原料药，分别进行疾病活动指数、肠重指数、结肠外观损伤和组织病理损伤评分以及IL-17、IL-6及TGF-β1细胞因子的检测，评价丹皮酚抗UC药效，并确定有效剂量范围。(3)考察丹皮酚的平衡溶解度、表观油水分配系数及体外渗透性等药学性质，制备丹皮酚自微乳(paeonol-self-microemulsifying drug，Pae-SMEDDS)，评价Pae-SMEDDS的载药量、粒径、Zeta-电位、溶出情况及稳定性;制备Pae-SMEDDS结肠靶向胶囊，并对该胶囊进行稳定性考察。(4)分别以模拟人工胃液、小肠液及结肠液为释放介质，考察丹皮酚结肠靶向胶囊的体外累积释放度，评价给药后各时间点的大鼠结肠组织药物分布情况，综合评价制剂在体外模拟结肠环境及动物体内结肠部位的体内外靶向性。(5)以丹皮酚普通胶囊为参比制剂，通过灌胃方式给药，采用LC-MS/MS分析法测定大鼠体内血药浓度，初步研究丹皮酚结肠靶向胶囊在大鼠体内的药动学行为。(6)以同等剂量原料药为对照，以疾病活动指数、肠重指数、结肠外观损伤和组织病理损伤评分以及IL-17、IL-6及TGF-β1细胞因子水平为考察指标，评价丹皮酚结肠靶向胶囊对动物UC模型的治疗效果。　　结果:(1)优选的徐长卿中丹皮酚的最佳提取工艺为:料液比为1∶15 g/mL、NaCl量为150g/kg、浸泡时间为3h，以该工艺制备的丹皮酚结晶的平均纯度为95.6％。(2)丹皮酚对动物UC模型具有一定的治疗作用，有效剂量为200 mg/kg，其治疗效果呈剂量依赖性。(3)处方前研究结果表明:丹皮酚lgPapp为2.66～2.99，易被胃肠道吸收，适合口服给药方式;体外评价结果显示:Pae-SMEDDS粒径为78.27～81.89 nm，PDI为0.162～0.217，Zeta-电位在-19.2～-22.0 mv之间，表明Pae-SMEDDS体系的粒径较小、稳定性好;稳定性研究结果提示:Pae-SMEDDS和结肠靶向胶囊均应贮存于40℃以下的干燥环境。(4)体外释放度考察结果表明:丹皮酚结肠靶向胶囊在模拟人工胃液中2h基本不释放，在人工小肠液中3h仅有20％释放，而在人工结肠液中1h后药物逐步释放，累积释放8h则达到完全释放，其累积释放度接近90％;体内结肠组织药物分布考察表明:丹皮酚结肠靶向胶囊组的组织药时曲线下面积明显高于参比制剂组，其结肠组织药物最大浓度Cmax是参比制剂组的2.7倍，Tmax是参比制剂组的1.5倍。(5)大鼠体内药动学研究结果显示:经口服丹皮酚结肠靶向胶囊与等剂量的参比制剂对比，两者的最高血药浓度Cmax接近，但丹皮酚结肠靶向胶囊的血药浓度达峰时间Tmax和消除半衰期t1/2明显延长，平均驻留时间MRT0-t明显延长，药时曲线下面积AUC0-t明显增大，相对生物利用度F提高约6倍。(6)体内药效评价结果表明:与UC组比较，100 mg/kg的丹皮酚原料药组对大鼠溃疡性结肠炎模型无明显改善作用(p＞0.05)，而100 mg/kg的丹皮酚结肠靶向胶囊组则表现出较好的治疗效果(p＜0.01或p＜0.05)，且药效接近于200 mg/kg剂量的原料药组(p＞0.05)，表明该制剂成功达到了降低有效治疗剂量的目的。　　结论:所优选的徐长卿中丹皮酚提取工艺合理、可行;制备的丹皮酚结肠靶向胶囊质量稳定、可控，对UC的治疗效果确切，能够达到结肠局部靶向释药、降低用药剂量及提高药效的目的。