【摘 要】
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非甾体类抗炎药(Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs,简称NSAIDs)是一类具有解热,镇痛,消炎作用的药物,同时还具有抗风湿和抗凝血的功效,还能治疗一些神经性疾病。在生物体内,NSAIDs参与花生四烯酸的代谢,通过抑制环氧合酶从而使得前列腺素的合成减少来发挥药效。但是目前的NSAIDs多数具有胃肠道和心血管等方面副作用,使得提高生物利用度的同时降低毒副作用是获
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非甾体类抗炎药(Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs,简称NSAIDs)是一类具有解热,镇痛,消炎作用的药物,同时还具有抗风湿和抗凝血的功效,还能治疗一些神经性疾病。在生物体内,NSAIDs参与花生四烯酸的代谢,通过抑制环氧合酶从而使得前列腺素的合成减少来发挥药效。但是目前的NSAIDs多数具有胃肠道和心血管等方面副作用,使得提高生物利用度的同时降低毒副作用是获得高效且高安全性的NSAIDs的研究热点。根据药品一致性评价,对于药物的多晶型研究是一个必不可少的环节。对于多晶型的研究也能帮我们改善药物的理化性质,如溶解性、稳定性、溶解速率等,来达到提高药品生物利用度以及帮助我们根据特性开发出合适的剂型的目的。所以我们在合成新的灭酸类NSAIDs的同时,也可以探索所合成化合物晶体学特征和药物活性,以便于后期全面的研究并期望能具备成药的可能。基于实验室前期研究以及NSAIDs的广泛应用,通过异构化对2-苯胺烟酸(2-ANAs)进行结构修饰来得到目标化合物—6-苯胺烟酸(6-ANAs),具体合成方法是将6-氯烟酸与各种苯胺类化合物在水中以对甲苯磺酸为催化剂,吡啶为缚酸剂,通过芳环的亲核取代来生成。最终我们合成了15个目标化合物且用核磁共振谱、红外以及质谱进行分子结构表征。然后通过不同的晶体生长方法来进行晶体筛选并通过分子对接和抑制COX-2酶的活性测试来检测活性。我们所采取的主要方法是溶剂法中的溶剂缓慢蒸发的方法筛选晶型,再利用单晶X-射线衍射方法对晶体进行结构解析,用粉末X-射线衍射确定其晶型纯度。然后再利用差示扫描量热法进行热学测试以研究晶体的相对稳定性。并且结合理论计算,如构象扫描、能量计算等方法,证实了新合成的一些6-ANAs产生了一种新的合成子羧酸-氨基吡啶,2-ANAs中常见的酸-酸二聚体和酸-吡啶合成子不再出现。在后期研究中,我们将研究这些芳酸类化合物作为非甾体消炎药的潜力。
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