姜黄素和β-紫罗兰酮是果蔬中常见的天然活性成分,具有显著的抗癌活性。然而,姜黄素在体内的不稳定性和β-紫罗兰酮的低水溶性限制了其作为抗癌药物的发展。因此,我们在提高稳定性的基础上,设计合成了一些单羰基姜黄素类似物并用细胞生物学方法测定了这些化合物的体外药理活性。活性氧（ROS）是正常氧代谢的副产物,活性氧对细胞信号传导和维持机体稳态有很大的作用。但是,当细胞受到外源物质刺激会造成ROS的过度积累,从而使细胞结构严重损坏造成细胞凋亡。所以,在癌症的治疗中可通过引入外源物质使细胞内ROS过度积累的策略杀死癌细胞。我们设计并合成了两个系列的单羰基姜黄素类似物,并对其抗癌活性进行了评价。然后,我们探讨了姜黄素类似物的抗癌机理:合成了6种具有邻羟基（1a¹f）的单羰基姜黄素类似物,用¹H和¹³C NMR确定了化合物的结构,并用MTT法对其抗癌活性进行了评价。在所有的化合物中,1-丙烯酰-3,5-双（2-羟基-苄基亚基）-4-哌啶酮（1f）是活性最好的化合物,其细胞毒性是姜黄素在A549细胞中的10倍。化合物1f能诱导活性氧的生成,进而破坏细胞内氧化还原平衡,诱导脂质过氧化,引起线粒体膜电位的崩溃,最终导致细胞凋亡。合成了19种单羰基β-紫罗兰酮类似物（2a²s）,用¹H和¹³C NMR确定了化合物的结构,并用MTT法对其抗癌活性进行了评价。细胞生长抑制活性测定显示化合物（2a²s）的抗癌活性均优于β-紫罗兰酮并且受到“位置效应”和“电子效应”的影响。