【摘 要】
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达非那新(Darifenacin)是一种治疗膀胱过动症(Overactive Bladder, OAB)的有效药物,(S)-2,2-二苯基-2-(3-吡咯烷基)乙酰胺是合成达非那新的重要中间体。本文以价格低廉的L—
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达非那新(Darifenacin)是一种治疗膀胱过动症(Overactive Bladder, OAB)的有效药物,(S)-2,2-二苯基-2-(3-吡咯烷基)乙酰胺是合成达非那新的重要中间体。本文以价格低廉的L—苹果酸和苄胺为起始原料,设计了一条全新的合成(S)-2,2-二苯基-2-(3-吡咯烷基)乙酰胺的路线,并优化了各步反应条件。合成的目标产物及其中间体,均通过核磁共振氢谱和红外光谱进行了表征。合成路线共分为六步反应,分别为：第一步,L—苹果酸与苄胺的成环反应,收率71%；第二步,酰亚胺的还原成胺的反应,收率81%；第三步,由醇生成磺酸酯的反应,收率59%；第四步,磺酸酯与二苯乙腈的SN2反应,收率70%；第五步,氨基上的脱苄反应,收率82%；第六步,腈水解成酰胺的反应,收率57%。路线总收率11%。
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