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随着化学农药及抗生素滥用的情况越来越严重,环境污染及人体健康状况受到了极大的威胁,同时菌株的耐药性不断增强,对农牧业的发展造成了不良影响。因此,开发环境友好型农药及兽药成为近年来的研究热点。本课题组前期制备了60种壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物,希望通过缩氨基硫脲与壳聚糖结合来提高壳聚糖的抑菌活性并降低缩氨基硫脲的毒性。本文对上述60种衍生物进行了体外抑菌活性测试,测试其对4种动物致病细菌(大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、藤黄微球菌)的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)值,以及对4种植物致病真菌(番茄早疫病菌、黄瓜灰霉病菌、棉花枯萎病菌、葡萄炭疽病菌)的抑菌率,并与壳聚糖原料、缩氨基硫脲晶体及诺氟沙星等阳性对照药的抑菌效果作对比。结果表明,大部分衍生物的抑菌活性较壳聚糖原料而言有所提升。3,6-DBZ(o-T)TSCZHCS、3,6-DBZ(p-T)TSCZHCS、3,6-DBZ(o-CP)TSCZHCS、3,6-DBZ(o-CP)TSCZLCS、3,6-DA(o-T)TSCZHCS、3,6-DA(o-CP)TSCZHCS、3,6-DA(o-CP)TSCZLCS、3,6-DA(p-NP)TSCZLCS、3,6-DCA(o-T)TSCZHCS、3,6-DCA(o-CP)TSCZHCS、3,6-DCA(o-T)TSCZLCS11种衍生物对4种动物致病细菌表现出较好的抑菌活性。其中,3,6-DBZ(o-CP)TSCZHCS对大肠杆菌的MIC和MBC分别为7.40μg·mL-1和14.80μg·mL-1,抑菌活性与诺氟沙星相近。所有的衍生物在0.05-2 mg·mL-1的浓度范围内对所试真菌都有一定的抗菌作用。3,6-DBZ(o-T)TSCZHCS、3,6-DBZ(p-T)TSCZHCS、3,6-DAPTSCZHCS、3,6-DA(p-NP)TSCZHCS、3,6-DCA(o-T)TSCZHCS5种衍生物对4种植物致病真菌的抑菌效果较好,其中3,6-DBZ(o-T)TSCZHCS、3,6-DBZ(p-T)TSCZHCS在浓度为2mg·mL-1对棉花枯萎病菌的抑菌率达到100%。同时,本文在前期研究的基础之上对未经定位保护的30种壳聚糖缩氨基硫脲衍生物进行了细胞毒性测试。结果表明,DBZ(o-CP)TSCZHCS、DBZ(p-NP)TSCZHCS、DCA(o-CP)TSCZHCS 3种衍生物的细胞毒性较相对应的缩氨基硫脲晶体而言有所降低。本研究为开发新型抗菌药物提供了实验依据,为下一步制备新型抗菌农业杀菌剂奠定了基础。