姜黄素是从姜科植物姜黄Curcuma Ionga L.中提取的一种酚类化合物,被认为是中药姜黄的主要活性成分,具有抗炎、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗HIV病毒、神经保护等作用,且毒性很低。近年国内外的研究表明,姜黄素可影响肿瘤发生、发展的各个阶段（始发、促进和演进）,并可通过抑制血管生成达到抗肿瘤侵袭和转移的目的。作为一种具有良好发展前景的抗癌药物,姜黄素在肿瘤预防和治疗方面的作用已经引起人们的重视,成为研究热点。但是,姜黄素难溶于水,在体外容易被氧化,在体内生物利用度低,在肠道吸收过程中发生转化,极少以原形吸收入血,目前也没有稳定性较好的药物剂型。口服的姜黄素大部分在胃肠道内被代谢而失活,被吸收到血循环中的量很少,因此给姜黄素的临床应用,尤其在肿瘤治疗中的应用带来了一定的难度。脂质体包裹技术可以解决脂溶性药物不易溶于水的难题,提高易氧化药物在体内外的稳定性,降低被包封药物的毒性,增加药物被增殖旺盛的癌细胞的摄取量,是抗肿瘤药物的理想载体。本课题研究姜黄素的提取,分离,纯化,姜黄素脂质体的制备及其在动物体内的组织分布行为,旨在探讨以脂质体作为载体制成能适合于静脉或口服液用的姜黄素新剂型的可能性,为姜黄素应用于肿瘤治疗方面的深入研究提供一定理论基础。（一）实验方法及结果1采用高效液相法（HPLC）测定姜黄素的含量,建立标准曲线,并进行方法学考察。2对姜黄素的稳定性进行了研究,研究表明姜黄素在pH＜5.5,温度在30℃以下时,姜黄素的含量基本没有变化,当温度高于40℃,姜黄素的含量明显下降。3本文用渗漉法提取姜黄中的姜黄素,确定姜黄素的最佳提取工艺为:pH=5.5,20倍的体积,75%的乙醇,浸泡10小时后,调整渗漉流速为1mL·min^-1进行渗漉。4本文对DA201,DS401,D101,D101A,DM301五种大孔树脂进行筛选结果表明,DM301树脂对姜黄素的吸附和解吸附率都较好,确定DM301为姜黄素的纯化树脂。本文对DM301大孔树脂纯化条件的进行研究,确定了最佳纯化条件。5用硅胶柱分离纯化姜黄素,成功得到单体。6选取薄膜法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法和熔融法制备姜黄素脂质体,以包封率为主要指标,并结合显微镜观察,确定薄膜法为最优制备方法。7以单因素考察优选最佳制备工艺,确定最佳工艺为:卵磷脂和胆固醇的比例为3:1,磷酸缓冲盐溶液的pH为5.5,离子浓度为0.01moL·L^-1,用量30M1,姜黄素用量1mg。8用AH110D匀质机处理了姜黄素脂质体,发现姜黄素脂质体的粒径变小。9初步进行姜黄素脂质体的物理化学参数研究,采用透射电镜技术观察其外观呈完整圆球形或椭圆形的球粒,粒径主要分布于33.3-88.7nm左右,采用电泳技术测定其表面荷电为负电荷,pH为4.8±0.2,包封率为73.49%,最佳贮存条件是3-5℃冷藏保存,渗漉率为0.27%10本文研究了姜黄素脂质体尾静脉注射给药在小鼠体内的组织分布,结果表明姜黄素脂质体在肝、和肺等脏器分布较多。（二）结论1、采用HPLC法测定姜黄素的含量,方法准确可靠,操作方便,可行。2、渗漉法提取姜黄素,方法简单方便,为其工业生产提供了一定的依据。3、DM301树脂纯化姜黄素简单可行,但还有待进一步提供姜黄素的转移率。4、薄膜法制备姜黄素脂质体方法简便,包封率高。5、选择脂质体作为姜黄素的载体是可行的,姜黄素脂质体包封率高,药物溶解度明显增加,稳定性增强。6、姜黄素脂质体在小鼠体内的组织分布实验表明,姜黄素脂质体注射液比游离姜黄素注射液分布快,持续时间长,药理作用强,消除慢。姜黄素脂质体在肝和肺等组织中分布明显增加,有利于姜黄素的靶向作用。