【摘 要】
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连翘是木犀科连翘属的一种药用植物,连翘苷作为连翘的质量控制指标,难溶于水,在中药中含量极低,《中华人民共和国药典》2015版规定连翘果实干燥物中连翘苷含量大于0.15%即为合格,因此研究连翘苷的提取工艺和测定方法显得尤为必要;其次,碳量子点稳定性好,灵敏度高,近年来在生物传感方面发挥重要作用,利用连翘苷对碳量子点具有荧光猝灭作用,构建一种用于微量测定连翘苷含量的荧光传感器;第三,连翘苷极性较小,难
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连翘是木犀科连翘属的一种药用植物,连翘苷作为连翘的质量控制指标,难溶于水,在中药中含量极低,《中华人民共和国药典》2015版规定连翘果实干燥物中连翘苷含量大于0.15%即为合格,因此研究连翘苷的提取工艺和测定方法显得尤为必要;其次,碳量子点稳定性好,灵敏度高,近年来在生物传感方面发挥重要作用,利用连翘苷对碳量子点具有荧光猝灭作用,构建一种用于微量测定连翘苷含量的荧光传感器;第三,连翘苷极性较小,难溶于水的性质限制了它的临床使用,基于此,探究以磷脂和胆固醇为载体,将连翘苷包覆于脂质体中的最优包封工艺;第四,探究连翘苷脂质体的生物活性,测定纳米粒的体外抗氧化及胃肠稳定性,结论如下:(1)采用离子液体([Bmim]BF4)与Na2SO4构建双水相体系提取连翘叶中的连翘苷,以连翘苷萃取率为响应值,进行响应面分析。结果显示对连翘苷萃取率影响大小的因素依次为提取时间、提取p H、连翘苷粗提液用量。连翘苷最优提取工艺为:连翘苷粗提液用量1.2 m L,提取时间22 min,提取p H7.0,此时连翘苷提取率达75.48%。(2)以柠檬酸为碳源,三聚氰胺和甲醛为双掺杂剂合成碳量子点,该量子点粒径均一,发光稳定,适合用作荧光探针。实验优化了碳量子点含量、p H、反应时间以及温度等影响因素,结果显示检测波长λmax=425 nm时,连翘苷在0.008-0.030 mg/m L范围内有良好的线性关系,1/△f=0.00005(1/c)+0.0003(R2=0.9948),加标回收率在92.5%-106.3%之间,RSD<5%,且干扰物质、反应时间、温度等因素在一定范围内对实验结果的测定无影响。(3)采用扫描电镜(SEM)、红外光谱(FTIR)、X射线粉末衍射(XRD)表征薄膜分散法制备的连翘苷-脂质体,以包封率为指标,考察大豆卵磷脂与胆固醇的质量比、成膜温度、超声时间对其的影响,采用中心组合试验设计确定最优包封工艺。连翘苷-脂质体的最优制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比2:1,成膜温度35℃,超声时间15 min,此时包封率为57.01%。(4)薄膜分散法制备的脂质体与连翘苷原料药相比,DPPH自由基清除力、ABTS自由基清除力、Fe3+还原力均有所提升,DPPH自由基清除力、Fe3+还原力随投药量的增大显著增强;连翘苷原料药制成纳米粒后缓释性增强,在人工肠液中释放更快。
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