中药复方在临床疾病的治疗中广泛得到应用，但由于中药成分的复杂性，其质量控制一直是中药发展的关键问题。传统的中药复方质量控制主要对单味药材的指标成分含量进行测定，缺乏指标成分的活性依据。为了保证中药复方疗效的稳定可靠，其质量控制建议基于药理活性寻找多个活性成分，并建立基于活性成分含量的质量控制方法。麻子仁丸是临床常用的中药复方，最早记载于张仲景的《伤寒论》，本课题组前期临床研究显示，麻子仁丸治疗便秘作用显著且持久。然而目前缺乏基于活性的质量控制方法，我们拟在此研究中寻找麻子仁丸活性成分，并基于活性成分对麻子仁丸进行质量评价及药代动力学研究。　　目的:寻找麻子仁丸的活性成分，建立基于活性的质量评价方法，并进一步进行药代动力学特征探索。　　方法:制备麻子仁丸浸膏，建立UPLC-QTOF-MS/MS分析方法，应用血清药物化学原理，从麻子仁丸给药后大鼠血浆中入血成分的分析入手，寻找经吸收起效的潜在活性成分;对于便秘的治疗，可能存在一些成分通过直接作用于肠壁而发挥治疗作用，因而同时对麻子仁丸给药后大鼠粪便样品进行分析，从中寻找经直接作用于肠壁起效的潜在活性成分，作为经入血起效的活性成分的补充，共同寻找潜在活性成分。进一步对市售含量较大的潜在活性成分进行活性验证，采用大鼠离体结肠平滑肌收缩实验，观察单个化合物对结肠平滑肌自发性收缩的影响，从中确认活性成分。再进一步建立UPLC-TQ-MS/MS多成分同时定量分析方法，应用于麻子仁丸中活性成分的含量测定。再进一步建立血浆基质中多成分同时定量UPLC-TQ-MS/MS分析方法，并进行一系列方法学考察后，将方法应用于麻子仁丸给药后大鼠血浆中活性成分的药代动力学特征研究。　　结果:将建立的UPLC-QTOF-MS方法应用于自制麻子仁丸浸膏的分析，从中鉴定了93个化合物。进一步将自制浸膏应用于单剂量给药的潜在活性成分研究，从大鼠给药后的血浆中鉴定了49个成分，从给药后的大鼠粪便样品中鉴定了18个成分，从这些成分中选择了市场有售的单体化合物进行体内体外活性验证并结合文献结果确认了其中10个活性成分，进一步建立了这10个活性成分的UPLC-TQ-MS/MS分析方法，应用于单个药材及麻子仁丸浸膏的多个活性成分含量测定。最后对这些活性成分进行了单剂量给药的药代动力学研究，探究了这些活性成分在正常大鼠体内的血药浓度随时间的变化规律。　　结论:以麻子仁丸复方为例，从其体内代谢研究寻找潜在活性成分，并基于活性验证确认活性成分，建立基于活性成分含量的质量控制新方法，进一步进行活性成分的药代动力学特征研究，有助于进一步诠释麻子仁丸的活性成分，推动麻子仁丸的深入研究。