【摘 要】
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含氮杂环化合物由于具有广泛的生物活性倍受重视,已开发出许多含氮杂环类的杀菌剂、除草剂、杀虫剂及医用药物,且己成为农用化学和医药的研究热点,具有广阔的应用前景。本论
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含氮杂环化合物由于具有广泛的生物活性倍受重视,已开发出许多含氮杂环类的杀菌剂、除草剂、杀虫剂及医用药物,且己成为农用化学和医药的研究热点,具有广阔的应用前景。本论文在课题组前期工作的基础上进一步应用aza-Wittig反应研究合成新型咪唑啉酮及稠合嘧啶酮衍生物,并探索所合成化合物的波谱性质与部分杀菌活性。共合成了4个系列42个未见报道的咪唑啉酮和稠合嘧啶酮衍生物。具体研究内容如下: 1、采用亚结构对接的方法合成了2-苯并噻唑硫基-5-芳亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮和2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5,5二甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物,在前期课题组的基础上进一步探讨了不同的碳二亚胺与2-巯基苯并噻唑及1,2,4-三唑的成环反应规律。 2、应用aza-Wittig反应在十分温和的条件下,合成了新型的2—取代(烷氨基,芳氧基)噻酚并嘧啶酮和噻吩并[2,3-d]-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-8(3H)-酮衍生物,并探讨了成环反应的规律。 3、研究了所合成化合物的波谱性质及部分杀菌活性,结果表明该类化合物都具有一定的抑菌活性,特别对黄瓜灰霉菌有很好的选择性,在50mg/L浓度时,所测化合物中有4个对黄瓜灰霉菌表现出100%的抑制活性。大部分测试结果都为A级。
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