在肿瘤的发生与发展过程中,肿瘤细胞内外会发生一系列的改变。肿瘤细胞一个重要的特征就是物质代谢和能量代谢的改变。为了维持肿瘤细胞的快速生长与增殖,肿瘤细胞必须加快ATP、脂质、蛋白质和核苷酸等生物大分子的合成速度。Warburg效应指出肿瘤细胞即使在正常的氧分压条件下,其糖酵解的速率也会异常的增高。肾型谷氨酰胺酶KGA在Warburg效应中扮演了重要的角色,它能加速谷氨酰胺的代谢,是肿瘤细胞代谢异常的原因之一。谷氨酰胺的代谢是癌症细胞的一个重要的能量与物质来源之一,抑制KGA的活性可以有效阻断肿瘤细胞的能量和物质来源,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。茄科酸浆属植物毛酸浆(又名灯笼草)是传统药用植物,含有大量的睡茄交酯类成分。通过分子对接我们发现,毛酸浆中的毛酸浆内酯与KGA晶体结构的底物结合口袋具有很好的契合度。体外酶活性抑制实验与微量热泳动(Microscale Thermophoresis,MST)结合力实验都证明毛酸浆内酯可以很好的作用于KGA,抑制其活性。细胞实验也表明毛酸浆内酯对肿瘤细胞具有很好的增殖抑制活性与一定的选择性,是一个潜在抗癌药物的先导化合物。