二苯并呋喃衍生物的合成及抑菌活性研究

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二苯并呋喃不仅广泛应用于医药化工领域,还具有多种生物活性。我们对其衍生物的合成进行了研究,发现了一种新的简便合成方法,完成了目标化合物的合成并对合成条件进行了优化,并通过实验得出以下主要结论:1以醋酸钯为催化剂、乙醇作溶剂、在加热回流条件下进行反应,该方法不仅能达到理想的产率,降低了反应温度,相对于传统水蒸气蒸馏方法而言,还具有条件温和,反应后处理操作简单及反应时间短等优点。2以邻位取代卤素硝基苯和酚类化合物为起始原料,经过Ullmann醚化反应,在碱性条件下,铜催化生成二苯醚,再经过硝基还原及重氮化得到芳香氟硼酸重氮盐晶体,最后关环生成8个含有二苯并呋喃骨架的化合物,其中包括多个位置取代的,包括给电子取代基和吸电子取代基衍生物,并通过氢谱和碳谱确证其结构。3对8种目标化合物进行抗真菌活性测定。我们以番茄早疫病菌(Alternaria solani)、苹果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioide)、水稻瘟疫病菌(Pyricularia grisea)、番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)为供试病原菌,丙酮作为空白对照,采用生长速率法测其抗菌活性。其中化合物4a,4b,4c对五种供试病菌均有良好的抑制作用,其抑制率均达50%以上,而具有二苯并呋喃骨架的8种化合物对番茄灰霉病菌均有良好抑制作用,其抑制率均达69%以上。
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