1,2,4-氮三唑及其衍生物被发现具有广泛的药理特性,例如抗肿瘤、抗惊厥、抗菌、抗炎症、止痛、抗结核、抗疟疾、抗抑郁、降血糖以及胸苷磷酸化酶抑制作用。此外,二硫醚衍生物也有其独特的药用特性,尤其是在肿瘤靶向治疗方面发挥着重要的作用。为了获得更有效的抗肿瘤药物分子,本文设计合成了24个新型的基于2-苯基-3-取代苯基-1,2,4-氮三唑的二硫醚衍生物,并通过IR、¹³C NMR、¹H NMR以及HR-ESI-MS确证了所合成的化合物7a-7h、8a-8h和9a-9h的结构。并以5-氟尿嘧啶（5-FU）和1-甲基丙基-2-咪唑基二硫醚（PX-12）为阳性对照药,通过CCK-8法测试了所合成的化合物对肿瘤细胞SMMC-7721、Hela、A549和正常细胞L929的体外细胞毒性。测试结果表明,所有化合物对不同的肿瘤细胞都表现出了不同程度的增值抑制活性。对于SMMC-7721细胞,化合物8g表现出了最好的抑制效果,IC₅₀值为2.92μmol/L,且其活性优于5-FU和PX-12。对于Hela细胞,化合物7a、8g、9g和9h显示出高效的抗肿瘤活性,IC₅₀值分别为6.31、4.31、6.31和3.97μmol/L,且其活性优于5-FU和PX-12。对于A549细胞,化合物7c、9a和9h表现出显著的抗增值活性,IC₅₀值分别为4.75、4.92和3.73μmol/L,且其活性优于5-FU和PX-12。此外,与5-FU和PX-12相比,所有合成的化合物对正常细胞L929都显示出较低的细胞毒性。通过以上实验结果可知,本文合成的最终产物都对不同肿瘤细胞表现出了一定的抗增殖活性,与肿瘤细胞相比,大部分合成的化合物对正常细胞L929表现出了较低的细胞毒性作用。以上发现为深入研究这类化合物的抗肿瘤活性奠定了基础。