不同年龄都可能出现认知减退。疾病、意外伤害、发育缺陷以及老龄化都可导致认知减退。治疗认知减退的有效药物的开发是目前药物化学的最大挑战之一。吡拉西坦类药物是重要的益智药。本文主要研究奈非西坦和乙拉西坦及其类似物的合成工艺，具体研究工作如下： 以2，6-二甲基苯胺为原料，经氯乙酰氯的N-酰化反应和2-吡咯烷酮的N-烷基化反应合成了奈非西坦。N-酰化反应在10％的碳酸钠溶液存在下于甲苯中进行，收率95.3％。正交实验得到了N-烷基化反应的最佳工艺条件：氢化钠为缚酸剂，溶剂为甲苯，相转移催化剂为TEBA和反应时间为2小时，收率94.3％。用IR，¹H NMR，¹³C NMR和MS确证了奈非西坦的结构。该合成工艺可行，具有工业生产价值。 首次在国内以2-吡咯烷酮为起始原料经N-烷基化反应和氨解反应合成了乙拉西坦。乙拉西坦合成的工艺条件如下：在相转移催化剂TEBA存在下，N-烷基化反应在甲苯中于75-80℃反应6小时；氨解反应在甲醇中于30℃反应27小时，总收率42.6％。以2-吡咯烷酮为原料，经先氨解后N-烷基化合成了乙拉西坦，氨解反应在甲醇中于5℃反应6小时，N-烷基化反应在THF中回流反应4小时。该工艺优于上面所述方法，总收率45.7％。用IR，¹H NMR和¹³C NMR确证了乙拉西坦的结构。 首次以L-蛋氨酸为原料，经酸化、酯化、氨解、N-酰化和环合合成了左乙拉西坦的关键中间体（S）-4-甲硫基-2-（2-氧-1-吡咯烷基）丁酰胺。用¹H NMR和¹³C NMR确证了其结构。 根据已开发化合物的结构与生物活性的关系，设计和合成了一系列2-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酰胺和2-（2-氧-1-吡咯烷基）丁酰胺：N-苯基-2-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酰胺、N-（2-甲基苯基）-2-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酰胺、N-（2-甲基-6-乙基苯基）-2-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酰胺、N-（1-萘基）-2-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酰胺、N-（4-甲氧基苯基）-2-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酰胺和N-（2，6-二甲基苯基）-2-（2-氧-1-吡咯烷基）丁酰胺。在实验条件下能高收率地得到四种新化合物和两种目的化合物。用IR，¹H NMR和¹³C NMR确证了新化合物和目的化合物的结构。