本论文针对当前酶学以及酶和酶抑制剂研究中存在的主要问题，结合我国中药复方研究的现状，以天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性和抗糖尿病药物研制为主线，提出多种酶抑制剂间的协同效应，并在此基础上探讨了中药有效成分间的相关性和多靶点作用机制。 　　本文从中药或天然产物以及衍生物中筛选非竞争性α-葡萄糖苷酶抑制剂，研究结果表明，中药有效成分中的金属离子和许多有机小分子化合物都可作为α-葡萄糖苷酶的抑制剂，其中钒、锌、铜、镍等金属离子和染料木黄酮、槲皮素等黄酮类化合物是高效的α-葡萄糖苷酶非竞争性抑制剂。 　　本文综合运用酶活性测定、荧光光谱、紫外光谱，圆二色谱研究了生理条件下外加金属元素和厚扑酚等中药有效成分对α-葡萄糖苷酶结构的影响，分析了抑制剂的构效关系，解释其对α-葡萄糖苷酶的抑制机制。 　　本实验在研究多种抑制剂对α-葡萄糖苷酶的协同抑制的基础上，提出了中药有效成分对酶的协同作用机制，本实验结果为中药复方药效基础理论研究提供了研究思路和方法学探索，将为研究开发靶标清晰、有效成分明确且有自主知识产权的天然降糖中药奠定基础。 　　本论文研究在脱脂豆粕中加入外源β-葡萄糖苷酶，并结合双水相萃取技术和络合萃取技术提高脱脂豆粕产品中染料木黄酮的含量，结果显示本实验方法简单安全，成本较低。