1目的以耐药的人口腔鳞状上皮癌细胞系(KBV200)为靶细胞,以青蒿素、二氢青蒿素、青蒿琥酯及青蒿提取物(乙醇粗提物)为实验药物,通过体外细胞孵育技术观察其逆转KBV200细胞的耐药效应。2方法采用MTT法分别测定长春新碱(VCR)、青蒿素、二氢青蒿素、青蒿琥酯及青蒿提取物(乙醇粗提物)对KBV200细胞毒作用,计算相应的IC50,并以上述药物对KBV200的抑制率<30﹪的实验用药浓度与VCR配伍使用时对VCR细胞毒效应(IC50),依据公式计算实验用药的增敏指数。3结果研究结果表明:①二氢青蒿素、青蒿琥酯在体外细胞培养条件下,能够明显抑制KBV200细胞的增殖,其IC50分别为11.16μmol/l(3.18μg/ml)、1.466μmol/l(0.563μg/ml);②在体外细胞培养条件下,青蒿素、青蒿提取物(乙醇粗提物)浓度分别为40umol/l、8.88μg/ml与17.75μg/ml时,与VCR配伍使用后逆转耐药倍数为3.0倍、2.98倍与12.74倍。以上证明两种成分均可部分逆转KBV200细胞耐药性,且与用药剂量呈正相关性。4结论该项研究在国内首次发现,在体外细胞孵育条件下,青蒿素与青蒿提取物(乙醇粗提物)能够部分逆转KBV200细胞的耐药性;二氢青蒿素和青蒿琥酯能够抑制KBV200细胞增殖,且青蒿琥酯作用更为明显。研究结果证明,青蒿提取物及其活性成分(衍生物)在抗肿瘤与逆转肿瘤多药耐药领域具有潜在的研究价值和临床应用前景。