【摘 要】
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法呢基蛋白转移酶抑制剂PepticinnaminE是从Streptomyces sp.OH-4652 中提取分天然产物,它是唯一的天然来源双底物(FPP,CaaX)抑制剂,其分子中包含了两个结构独特征段:戊烯基
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法呢基蛋白转移酶抑制剂PepticinnaminE是从Streptomyces sp.OH-4652 中提取分天然产物,它是唯一的天然来源双底物(FPP,Ca<,1>a<,2>X)抑制剂,其分子中包含了两个结构独特征段:戊烯基肉桂酸衍生物及新多巴类似物,寻找合成这两个片段的方法,以进一步合成PepticinnaminE,研究基佤FPTase抑制活之间的构效关系有重要意义.该文作成功的以Ceck反应、立体选择性的Wittig等反应得到了高收率的戊基肉桂酸衍生物片段、以脱氢氨基酸为底物,经不对称催化氢化的方法得到了高对映选择性的重要中间体,进一步得到了光学活性的新多巴生物片方法得到了L-N-甲基化的苯丙氨酸.另外,该文还进一步合成了高收率的戊烯基肉桂酸生物与D-酷氨酸的缩合片段及L-N-甲基苯丙氨酸与哌嗪二酮的酯两个重要的结构组成部分:对新多巴衍生物片段嵌入肽链中的工作亦进行了有益的尝试.
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