苝酰亚胺衍生物识别生物硫醇及氟离子

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近年来,高发病率、高死亡率的癌症时刻困恼着广大医疗工作者和患者,由于肿瘤细胞的恶性增殖和快速转移,导致其成为治疗的最大阻碍,传统的治疗方式如手术切除、放射治疗、化疗都给患者身体带来巨大的副作用,因此,发展新型的微创高治愈率治疗手段成为亟待解决的问题,同时又面临着巨大的挑战。光诊疗试剂分为光诊断试剂和光疗试剂,光诊断手段主要包括光声成像(PA)、荧光成像和X射线计算机断层(CT)成像,为提高癌症的诊断率,光诊断试剂发挥着至关重要的作用;光疗作为新型的癌症治疗方式,主要包括光动力治疗和光热治疗,光治疗试剂主要包括石墨烯纳米颗粒、硫属纳米颗粒、金纳米颗粒等,但是由于肿瘤的低氧环境以及迅速产生的耐热性会分别限制光动力治疗的效率以及光热治疗效果。而在光动力和光热联合治疗过程中,光诊疗试剂产生的热会改善肿瘤附近的氧气浓度,同时它所产生的活性氧组分也会杀死那些具有耐热性的肿瘤细胞。故而开发出一种有效的光诊疗试剂迫在眉睫。本文设计合成两种光诊疗试剂,通过紫外吸收光谱,荧光发射光谱,核磁氢谱等手段进行了表征,具体内容如下:1.设计合成了一种以苝酰亚胺为荧光团,二茂铁(Fc)为猝灭剂,二硫键(S-S)为硫醇识别位点的荧光诊疗试剂PDI-S-S-Fc,通过荧光发射光谱表征,诊疗试剂因为二茂铁的存在,荧光被猝灭了,验证了 PET过程;且探针对生物硫醇(GSH、Cys、Hcy等)具有良好的响应,随着GSH加入量的不断增大,荧光逐渐增强,检测限为2.29×1 0-7M。2.设计并合成了光诊疗试剂L,通过荧光发射光谱研究了荧光诊疗试剂对阴离子的识别能力,其对F-有专一的响应,随着F-的不断加入,荧光被猝灭了,当加入的倍量为3.6 eq时,达到饱和,检测限为6.0×10-8M。
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