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研究背景：丹参为唇形科植物丹参（Salvia miltiorrhizaBge.）的干燥根及根茎，始载于《神农本草经》，是常用的活血化瘀中药,已成为治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞等心血管疾病的常用药物，也是药用植物研究的热点。目前，已经知道的丹参的化学成分主要包括水溶性的丹参酚酸类成分如丹参酚酸B等以及脂溶性的丹参酮类成分如丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、次丹参酮、隐丹参酮等，其中丹参酮为主要的抗肿瘤成分之一，它们通过抑制细胞增殖、促进细胞凋亡和分化来发挥抗肿瘤、抗癌的作用。本文就丹参酮的这一特点，来改进和优化丹参中丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ的提取分离方法，探讨丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ的抗肿瘤活性，研究其抗肿瘤机制，为寻找生物活性更好的化合物开辟了新的途径，同时也为丹参作为新型的抗肿瘤中药提供了强有力的科学依据。目的：采用传统的植物化学分离技术从丹参中分离、纯化并得到化合物丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ。并通过MTT法筛选出丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ的抗肿瘤活性，初步确定丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ起抑制作用的肿瘤细胞。通过细胞凋亡实验及实时定量RT-PCR法探讨丹参酮Ⅰ对肿瘤基因表达的影响，推测其抑制机制。方法：（1）丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ的提取纯化：通过硅胶柱，凝胶柱层析的分离方法对丹参80%甲醇大孔树脂部位反复洗脱。（2）MTT法检测丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ的抗肿瘤细胞增殖活性：人胃癌细胞MGC-803、乳腺癌细胞MCF-7接种于96孔板中，培养18小时后，给予三个不同浓度的药液，分别培养24、48、72小时后，加入适量的MTT溶液，测定不同浓度的药物在不同时间下，其对肿瘤细胞抑制率作用的影响。（3）流式细胞仪检测细胞周期的改变以及凋亡情况：人胃癌细胞MGC-803接种于6孔板中，培养24小时，确定细胞凋亡的情况。（4）RT-PCR方法对人胃癌细胞MGC-803的基因表达的影响：提取同一浓度不同时间段给药细胞的RNA，将其逆转录成CDNA，扩增、跑胶，确定基因的调节情况。结果：（1）丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ对人乳腺癌细胞MCF-7几乎没有生长抑制作用，对人胃癌细胞MGC-803有很明显的生长抑制作用。（2）丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ能明显阻滞人胃癌细胞MGC-803的细胞周期，使细胞核裂解呈现碎片状而产生凋亡小体，且其凋亡率成明显的上升趋势。（3）丹参酮Ⅰ通过下调bcl-2、cmyc或者上调p53、bax基因表达，抑制人胃癌细胞生长，并诱导细胞凋亡。结论：丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ对人MGC-803肿瘤细胞具有很好的抑制作用。其作用机理主要是通过上调p53、bax基因表达，下调bcl-2、cmyc基因表达，抑制肿瘤细胞的生长，引起细胞凋亡，起到杀肿瘤细胞的作用。