目的:癌症是全球第二大死因,随着癌症发病率和死亡率的不断上升,对恶性肿瘤的早期诊断显得极为重要。纳米技术的快速发展使得纳米靶向药物在肿瘤诊断和治疗领域均显示出巨大的应用潜能。氧化石墨烯（GO）体积小、细胞毒性低、生物相容性良好且易于修饰这些优点使其成为一种理想的纳米载体。为了研究氧化石墨烯在肿瘤显像领域的应用价值,在本论文中,拟用聚乙二醇（PEG）和叶酸（FA）共修饰GO,进一步提高其生物相容性和对肿瘤的靶向能力,并用¹³¹I标记GO-PEG-FA探索GO在肿瘤核素显像领域的应用。为解决传统碘标记法的标记率不够高,产物不稳定等缺点,本论文中尝试创新地采用Ag¹³¹I法标记GO-PEG-FA,并探索Ag¹³¹I/GO-PEG-FA在肿瘤核素显像领域应用的可行性。方法:本论文采用改进的Hummers法制备GO,并对其进行紫外可见光谱、红外光谱、动态光散射以及Zeta电位表征;通过酰胺键在GO表面用聚乙二醇以及叶酸和聚乙二醇对其进行共修饰,制备得到聚乙二醇修饰的氧化石墨烯（GO-PEG）以及叶酸和聚乙二醇共修饰的氧化石墨烯（GO-PEG-FA）,并且对其进行紫外可见光谱、红外光谱以及Zeta电位表征以证实其结构。用Ag¹³¹I法对GO-PEG-（FA）进行标记,同时采用碘标记常用的氯胺T法标记GO-PEG-（FA）以比较两种标记方法的标记率。用MTS法评价GO-PEG和GO-PEG-FA与HEK293细胞共孵育24 h和48 h后对其的细胞毒性,以及非放AgI/GO-PEG和AgI/GO-PEG-FA与HEK293细胞共孵育24 h和48 h后对其的细胞毒性。将Ag¹³¹I/GO-PEG和Ag¹³¹I/GO-PEG-FA放置于生理盐水、PBS、BSA溶液以及多种氨基酸（丙氨酸、精氨酸、甘氨酸、丝氨酸和半胱氨酸）溶液中24 h后通过纸层析法测定标记率的变化以评价其体外稳定性。将HeLa细胞与Ag¹³¹I/GO-PEG和Ag¹³¹I/GO-PEG-FA共孵育4 h进行细胞摄取研究。以荷HeLa肿瘤裸鼠为模型,选取12只荷HeLa肿瘤裸鼠随机分为两组,将Ag¹³¹I/GO-PEG和Ag¹³¹I/GO-PEG-FA分别经尾静脉注射和肿瘤原位注射4 h后,研究其在荷HeLa肿瘤裸鼠体内的SPECT显像和生物分布特点。结果:采用叶酸和聚乙二醇修饰氧化石墨烯,成功制备得到GO-PEG和GO-PEG-FA,并且通过紫外可见光谱、傅里叶红外光谱等表征证实其结构。创新性地采用Ag¹³¹I法标记了GO-PEG和GO-PEG-FA,得到标记率大于99%的Ag¹³¹I/GO-PEG和Ag¹³¹I/GO-PEG-FA,标记率远高于氯胺T标记法。细胞毒性实验显示GO-PEG和GO-PEG-FA几乎不具有细胞毒性,AgI/GO-PEG和AgI/GO-PEG-FA具有可控的低细胞毒性。Ag¹³¹I/GO-PEG和Ag¹³¹I/GO-PEG-FA在无机生理介质中具有很好的稳定性,但是在BSA溶液中出现脱碘现象。进一步研究发现组成生物蛋白质的半胱氨酸含有的巯基能够置换Ag¹³¹I中的¹³¹I。在荷HeLa肿瘤裸鼠经尾静脉注射Ag¹³¹I/GO-PEG和Ag¹³¹I/GO-PEG-FA后的SPECT显像和生物结果对比表明FA修饰显著提高了样品对肿瘤的靶向性,荷HeLa肿瘤裸鼠的肿瘤对Ag¹³¹I/GO-PEG-FA有较强的摄取。FA的引入显著提高了氧化石墨烯衍生物对高表达FR的肿瘤的靶向性。在荷HeLa肿瘤裸鼠的肿瘤部位原位注射Ag¹³¹I/GO-PEG和Ag¹³¹I/GO-PEG-FA的SPECT显像和生物分布结果显示功能化氧化石墨烯在肿瘤中具有良好的滞留效果。结论:Ag¹³¹I法标记功能化氧化石墨烯具有标记率高的优势。GO-PEG-FA无明显细胞毒性,AgI/GO-PEG-FA具有可控的低细胞毒性。叶酸的修饰提高了功能化氧化石墨烯对高表达FR的肿瘤的靶向性。该研究表明Ag¹³¹I/GO-PEG-FA在肿瘤显像及靶向治疗方面具有潜在的临床应用前景。