【摘 要】
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C-H键官能化反应是一种通过活化C-H键实现官能团直接引入的方法,近年来被广泛应用于C-C/C-X(X=C,N,S,O等)键的构筑。C-H键的直接官能化可实现目标分子的一步合成,避免对底物的预官能化反应,减少了化合物的合成步骤,提高反应的原子经济性。将C-H官能化方法应用于构建活性中间体的先导骨架,合成具有多样活性的化合物或者具有成药潜力的化合物,对于药物化学领域的研究具有重要意义。芳基甘氨酸及氨
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C-H键官能化反应是一种通过活化C-H键实现官能团直接引入的方法,近年来被广泛应用于C-C/C-X（X=C,N,S,O等）键的构筑。C-H键的直接官能化可实现目标分子的一步合成,避免对底物的预官能化反应,减少了化合物的合成步骤,提高反应的原子经济性。将C-H官能化方法应用于构建活性中间体的先导骨架,合成具有多样活性的化合物或者具有成药潜力的化合物,对于药物化学领域的研究具有重要意义。芳基甘氨酸及氨基喹啉衍生物具有良好的药理活性,其结构广泛存在于天然产物和药物中,应用C-H键官能化的方法在甘氨酸及喹啉母核中引入活性基团是制备甘氨酸及喹啉衍生物最简单高效的方法。本文发展了两例温和的C-N、C-C键构建方法,并将其分别应用于芳基甘氨酸、氨基喹啉衍生物的合成,具体研究内容包含了以下几个部分:第一章主要介绍了近年来C-H官能化反应的研究概况,重点综述了N-芳基甘氨酸衍生物和8-酰氨基喹啉衍生物C-H官能化反应在构筑C-C/C-X（X=C,N,S,O等）键所取得的成果;简述了N-苯基甘氨酸衍生物和8-氨基喹啉酰化物的药理活性和合成价值;为本课题提供了研究意义与理论基础。第二章以CuCl作为催化剂,O2为氧化剂,反应温度为50℃,反应时间为24 h,高效地实现了N-芳基甘氨酸酯衍生物与一系列酰胺的交叉偶联反应,提供了一种全新的α位酰胺取代的N-芳基甘氨酸酯类衍生物合成方法。该体系具有良好的底物适用性,各种苯环上不同电子效应取代的甘氨酸酯类化合物均能与酰胺类发生偶联反应,并以中等至优异的收率得到对应产物（最高收率86%）。第三章以fac-Ir（ppy）3作为光催化剂,DMAP作为附加碱,在室温条件下,蓝光下反应2 h,快速高效地实现了8-氨基喹啉类衍生物与溴二氟烷基类化合物的交叉偶联反应,提供了一种新型的构筑C（sp2）-C（sp3）键的方法,并以中等至优的收率合成了一系列二氟烷基取代的8-酰氨基喹啉类衍生物（最高收率85%）。该反应具有底物适用性广、反应选择性好（8-酰氨基喹啉C-5位）、条件温和及原子经济性高等优点。
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