【摘 要】
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自然界中存在丰富的含C-N键化合物,如何实现惰性C-N键的转化具有很大的挑战和意义。因此,基于过渡金属在二氧化硫插入反应领域的应用,我们通过设计和开发新型的催化体系,使用含有活泼C-N键的季铵盐作为亲电试剂,通过C-N键断裂合成了一系列具有药理活性的砜类小分子。本文以芳基亚磺酸钠和芳基磺酰肼为亲核试剂,只需添加碱的条件下就能实现苄基季铵盐的活化。同时,芳基硼酸在镍(II)催化下直接插入二氧化硫,得
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自然界中存在丰富的含C-N键化合物,如何实现惰性C-N键的转化具有很大的挑战和意义。因此,基于过渡金属在二氧化硫插入反应领域的应用,我们通过设计和开发新型的催化体系,使用含有活泼C-N键的季铵盐作为亲电试剂,通过C-N键断裂合成了一系列具有药理活性的砜类小分子。本文以芳基亚磺酸钠和芳基磺酰肼为亲核试剂,只需添加碱的条件下就能实现苄基季铵盐的活化。同时,芳基硼酸在镍(II)催化下直接插入二氧化硫,得到磺酰化中间体--亚磺酸盐,进一步与季铵盐合成了系列砜类化合物。具体内容如下:(1)芳基亚磺酸钠与苄基季
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