整合素是广泛存在于细胞表面的一类细胞黏附分子,作为细胞间及细胞与细胞外基质相互作用的桥梁,在血栓的形成、肿瘤的侵袭、转移和肿瘤血管生成过程中起重要作用。“精-甘-天冬”三肽(RGD)是细胞外基质成份的天然短肽序列,整合素分子主要通过识别RGD三肽序列来介导细胞之间及细胞与细胞外基质之间的黏附反应。然而RGD肽,具有易被酶解,半衰期短的缺点。为了克服这些缺点,本文设计通过十六烷基脂肪链与RGD肽段缀合,对其进行疏水性修饰,使之具备两亲性。抗血栓活性试验显示设计合成的偶联物具有优秀的口服不降解性能和优秀的抗血栓活性。推测其活性改善可能与脂肪链引进使肽的构象改变,导致分子结构更稳定、更具靶向性有关；也可能与其自组装形成胶束有关。　　 由于RGD肽优秀的靶向性能,在药物传递系统中引入RGD肽,可将药物导向肿瘤局部。紫杉醇抗肿瘤疗效显著,但其水溶性低,口服生物利用度差,现有的紫杉醇注射液易引起过敏反应。本文将RGD肽缀合物引入含有紫杉醇的药物传递系统--紫杉醇靶向脂质体。小鼠体内抗肿瘤实验,用荷肉瘤S180小鼠为模型,采用连续七天尾静脉给药的治疗方案评价紫杉醇靶向制剂的抗肿瘤活性,结果显示紫杉醇靶向脂质体比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性。