骨质疏松症是一种全身性骨骼疾病,主要表现为骨密度低、骨组织恶化而引起骨脆弱和易骨折。老年人患骨质疏松症的几率很高,随着人口老龄化这个问题将会越来越显著。据预测,未来60年骨折发病率将增加3倍。女性由于绝经后五年内骨密度迅速降低和吸烟、酗酒、钙摄入量低等其他因素的影响,患骨质疏松症的几率比男性高。雌激素可用于预防骨质疏松症和女性绝经后骨密度降低,它是降低骨折的唯一治疗方法,但长期使用雌激素疗法可增加子宫癌和乳腺癌的几率,孕激素和雌激素联合用药可降低这些副作用,但这样会钝化血浆胆固醇,降低雌激素的效能。由于雌激素存在以上缺点,因此科学家们合成了一系列雌激素受体调节剂,对身体不同组织发挥选择性作用。这些雌激素调节剂都包括Tamoxifene、raloxifene、lasoxifene,bazedoxifene,pipendoxifene等,它们对骨和心血管系统有雌激素样作用,对乳房和子宫有抗雌激素样作用,同时不会伴有子宫内膜癌、血管并发症等副作用。本文介绍了2-苯基吲哚类选择性雌激素受体调节剂的结构特点,对其合成方法进行探索,设计一条新的路线成功地合成了Pipendoxifene,同时对此药物的关键中间体的合成工艺也进行了研究和改进。本文所得关键中间体及目标产物的化学结构经核磁共振谱证实。