菱角目前尚未作为抗癌药物投放于市场,中国药典中也没有详细介绍说明,仅有的临床应用为日本的WTTC,是以传统汤剂为剂型,无法避免服药量大、患者依从性差的缺点。本研究将针对该药治疗胃癌的特点设计新型制剂胃漂浮片,并进行了制剂前的提取工艺优化,以及相关的毒理和药效学实验。目的:通过实验进行菱角壳提取物的药剂学研究及相关实验,筛选出有效成分最佳提取工艺、研究其抗肿瘤活性、毒性以及吸收情况,研制该提取物的胃漂浮片。研究方法:采用正交试验法筛选有效成分提取工艺,MTT法测定肿瘤细胞生长抑制率,癌细胞悬液接种法测定抑癌率,离体胃吸收实验法观察胃吸收情况,急性毒性实验法考察提取物毒性,湿法制粒制备胃漂浮片,转篮法考察胃漂浮片的释放率。结果:最佳的提取工艺为20倍65%乙醇加热回流提取2次,每次1.5h,残渣再用30倍水加热回流提取2次,每次1.5h,出膏率为21.27%,浸膏中多糖含量为20.43%,β-谷甾醇含量为11.32%,多糖提取率为4.35%,β-谷甾醇提取率为2.41%;提取物对于胃癌细胞具有一定的抗癌作用,最高肿瘤细胞生长抑制率可达77.56%,抑瘤率最高可达50.29%;在胃部有一定的吸收;毒性较小;胃漂浮片制备工艺为15%HPMC K15M,15%HPMC K4M,6.25%NaHCO3,5%SDS,5%PVP,3.75%乳糖,50%菱角壳提取物粉末,混合后过100目筛,以99%乙醇、20目筛制粒,45℃干燥5h,20目筛整粒,压片即得,10h可累积释放90%以上。结论:菱角壳提取物具有一定的抗癌活性,制成胃漂浮片可以在胃部缓慢释药,提高生物利用度。