【摘 要】
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环磷腈及其衍生物是一类结构比较特殊、化学及生物学性质十分活泼,而且具有极大研究前景的化合物。本论文以六氯环三磷腈为起始原料,分别经对羟基苯甲醛缩芳胺、对羟基苯甲醛缩
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环磷腈及其衍生物是一类结构比较特殊、化学及生物学性质十分活泼,而且具有极大研究前景的化合物。本论文以六氯环三磷腈为起始原料,分别经对羟基苯甲醛缩芳胺、对羟基苯甲醛缩脂肪二胺、对羟基苯甲醛缩N,N-二取代二胺、对羟基苯甲醛缩甘氨酸及水杨醛缩脂肪二胺希夫碱的系列支化反应,合成了31种环三磷腈希夫碱基支化衍生物,并利用红外光谱、核磁共振波谱及元素分析等测试手段进行了结构表征,详细解析了图谱数据,证实所合成的物质均为目标化合物。同时,利用紫外光谱法研究了环三磷腈衍生物对信号分子激活剂-磷酸吡哆醛(PLP)和金属Cu2+离子的识别性能;利用琼脂糖凝胶电泳法考察了环三磷腈对羟基苯甲醛甘氨酸衍生物与牛血清蛋白的相互作用关系;利用MTT法研究了环三磷腈对羟基苯甲醛甘氨酸衍生物和N,N-二取代衍生物对喉癌细胞(Hep-2)的抑制作用。研究结果表明:环三磷腈衍生物对磷酸吡哆醛和金属铜离子均有很好的识别性能;化合物31和32与小牛血清蛋白有明显的作用关系;环三磷腈对羟基苯甲醛甘氨酸衍生物和N,N-二取代衍生物对喉癌细胞(Hep-2)都有明显的抑制作用,而且随着衍生物浓度的增大,其抑制效果也随之增强。研究提示,通过侧基的变化,环三磷腈衍生物的性质也发生相应的变化,其结构-效能关系明显。证明该类环三磷腈希夫碱支化衍生物有望作为一种药物活性小分子,与人体内的蛋白质及生物大分子等有较强的结合能力,为新药开发提供了重要的理论依据。
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