硅酞菁染料的合成及其在光动力疗法中的应用

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光动力学疗法(photodynamic therapy,简称PDT)作为一种高效、实用的用于治疗恶性肿瘤和其他疾病的新方法,越来越引起人们的重视,而光敏剂产生单线态氧的效率是决定该方法疗效的关键所在。近年来,对于新型轴向改性的硅酞菁光敏剂的研究引起了人们广泛的关注,其优势在于,轴向配体的引入既可以有效的阻止其自身的聚集,而且还可以提高其在生物组织内的溶解度,使得其光动力疗效得到显著的提高。但是目前对于轴线取代基团与光敏疗效之间关系的研究还远远不足。因此,本文设计合成了两例轴向水溶性基团改性的硅酞菁配合物Pcl和Pc2。实验过程中对原有合成酞菁的方法进行了改进优化,选择迅速回流的方法合成二氯硅酞菁,采用甲醇析出,配合混合溶剂索氏提取的后处理方法,产率可以达到67.8%。Pcl和Pc2的光谱性质以及体外光动力实验表明,它们在溶剂中具有很好的溶解性,并且MTT实验显示这两个酞菁类化合物均具有很低的暗毒性,符合作为光敏剂分子在生物体内应用的要求。在体外光动力活性实验中,浓度增加到2μM时,细胞存活率低于20%,Pc2的光动力效果要优于Pcl,同时与商业化光敏剂二氢卟吩E6相比,这两例硅酞菁配合物具有更好的光动力疗效。
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