【摘 要】
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肼类化合物是一种具有研究价值的有机化合物,常表现出优良的生物活性:例如,一些含肼类的药物对于治疗结核病、高血压、帕金森等疾病有着显著效果;一些肼类的药物可以有效的抵
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肼类化合物是一种具有研究价值的有机化合物,常表现出优良的生物活性:例如,一些含肼类的药物对于治疗结核病、高血压、帕金森等疾病有着显著效果;一些肼类的药物可以有效的抵抗SARS、艾滋病和肝炎等疾病。进入二十一世纪以来,关于报道合成肼类化合物的方法大幅度增加。值得一提的是,关于酰基肼的合成方法探索是该领域研究的热点方向之一。一般地,多取代肼类衍生物可以通过过渡金属催化、有机金属试剂的反应、光催化、有机小分子催化以及保护与脱保护等方法来合成。在众多的肼类化合物中,N-Boc保护的N,N’-二取代肼是非常重要的。通常的合成方法是以肼和卤代物或硼酸为原料,通过过渡金属(例如Pd和Cu)催化或碱(例如n-Bu Li)促进的胺化反应得到。在此论文中,我们介绍了一种以偶氮化合物为原料,通过原位自由基的生成和加成合成N-Boc保护的N,N’-二取代肼的新方法。此方法具有底物范围广,条件温和,操作简便等优点。
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