癌症已经成为威胁人类生命的一大杀手,化疗是目前癌症治疗的主要手段之一,常见的化疗药物有紫杉醇(PTX)、阿霉素和顺铂等。但是PTX存在着一些弊端,诸如水中溶解度低、体内半衰期短、毒副作用大以及生物利用度低等缺点。为克服传统化疗药物的弊端,载药纳米体系应运而生,其中聚合物纳米药物是一种常见的纳米药物制剂,它不但可以提高化疗药物的水溶性,还可以实现药物的靶向传递及控制释放。本论文构建了酶敏感及主动靶向功能的载药聚合物纳米体系,并对其理化性能进行表征,开展了一系列的体外细胞以及动物体内实验评估其性能。本文设计了载PTX的TPGS3350-pp1-PLGA/TPGS-Folate酶敏感纳米粒。纳米粒表层含有PEG3350的TPGS3350用于提高纳米粒的稳定性,延长纳米粒在体内的循环时间,并可将靶向分子叶酸隐藏,关闭纳米粒的主动靶向功能。当纳米粒到达肿瘤组织后,在肿瘤组织过度表达的MMP2酶作用下,酶敏感多肽被切断,将TPGS3350层脱落,暴露出叶酸,从而打开了纳米粒的主动靶向功能。之后,纳米粒再通过叶酸受体介导的内吞途径进入肿瘤细胞。本文对纳米粒的理化性质包括粒径、电位、形貌、载药率和药物体外释放情况进行了系统研究。并进一步通过细胞实验考察了纳米粒的细胞摄取和细胞毒性。最后,为了检验纳米粒体内抗肿瘤效果,通过异种移植方式,构建了MCF-7皮下肿瘤模型。实验数据表明,在载PTX酶敏感纳米粒制剂作用下的小鼠肿瘤体积增长最慢,并且小鼠体重没有明显降低,这证明了我们制备的新型纳米制剂具有较好的抗肿瘤效果及较低的毒副作用。总之,本论文研究工作提供了一种新的药物传递策略,探索MMP2敏感纳米粒在临床化疗中应用的可行性。