白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd.)为茜草科植物白花蛇舌草的干燥全草,广泛分布于亚热带地区,在我国福建、广东、江西、江苏、安徽等地均有栽培。本品性味微苦、甘寒,药理研究表明其具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、增强免疫功能等作用。近年来随着在抗肿瘤作用方面得到越来越广泛的关注,已有多个白花蛇舌草抗肿瘤的有效部位和成分被发现,而其中三萜类熊果酸与齐墩果酸经多篇文献报道具有明显的抗肿瘤作用。本课题以福建省内不同产地的白花蛇舌草作为研究对象,采用乙醇加热回流提取方法从中提取脂溶性成分,并运用反相高效液相色谱法测定其中的有效性成分熊果酸与齐墩果酸的含量,从而为本省产地白花蛇舌草的质量控制提供较为科学可靠的依据,同时也对白花蛇舌草水提物、乙醇提取物以及由乙醇提取物萃取分离的各化学部位进行了抗肿瘤细胞实验和抗炎作用的研究工作。采用乙醇加热回流法提取白花蛇舌草中的脂溶性成分,以有效性成分熊果酸与齐墩果酸为对照品,用反相高效液相色谱法测得白花蛇舌草中齐墩果酸的含量在0.038%-0.058%,熊果酸的含量在0.201%-0.241%。实验结果表明,在收集的福州、福清、罗源、龙岩、漳州、三明和宁德7个产地中,属漳州产地白花蛇舌草中熊果酸与齐墩果酸的含量最高,为制定福建省内白花蛇舌草的质量控制提供了较为科学可靠的依据。通过细胞形态观察、MTT测定等方法考察白花蛇舌草提取物及各化学部位对肿瘤细胞体外增殖抑制作用的影响。结果表明乙醇提取物、石油醚部位对人胃癌细胞株AGS,乙酸乙酯部位、正丁醇部位对人肺腺癌细胞株A549,石油醚部位对人前列腺癌细胞株DU145均具有较强的体外增殖抑制作用,呈现明显的剂量依赖性,抑制率随着药物浓度增大而增大。但由图中还可以看出水提物对SW579,A549,乙醇提取物、石油醚部位、水部位对A549,正丁醇对AGS,乙醇提取物、乙酸乙酯部位、正丁醇部位对DU145亦有一定的抑制作用,呈现一定的剂量依赖性,但药效并不明显。小鼠U14实体瘤模型实验表明,白花蛇舌草乙醇提取物对U14实体瘤小鼠肿瘤有抑制作用,呈量效关系,能一定程度降低小鼠胸腺指数及脾指数,提示白花蛇舌草乙醇提取物体内具有抑制肿瘤生长的作用。二甲苯所致小鼠耳肿胀模型实验结果表明,白花蛇舌草乙醇提取物浓度为250-500m g·kg-1范围内能有效减轻二甲苯诱导的小鼠耳肿胀；白花蛇舌草水提物浓度为800-2000mg.kg-1范围内对小鼠耳肿胀发挥明显的药效作用；在白花蛇舌草乙醇提取物萃取的化学部位中发现,4个部位对二甲苯所致的小鼠耳肿胀均具有药效,且其中正丁醇部位的药效最为显著。对于大鼠肉芽肿模型试验,乙醇提取物的浓度分别为200,300mg.kg-1时,对大鼠肉芽肿药效明显。