目的：以抗菌药黄藤素为目标产物，对黄藤素合成制备的两种方法进行研究，优化反应条件，寻找线路更短、产率更高的合成方法；以黄藤素为原料，合成一系列四氢巴马丁乙酰腙类衍生物；评价黄藤素及其衍生物的抑菌活性。　　方法：合成方法Ⅰ以DBA和DPA为原料，经过缩合、还原、环合三步反应得到黄藤素粗品，再经大孔树脂纯化可得纯品，产品纯度用HPLC测定；探索反应温度、时间、投料比、催化剂组成等反应条件对其产率的影响，对方法Ⅰ进行优化；方法Ⅱ以3，4-二甲氧基苯乙胺和3，4-二甲氧基苯乙酸为原料，经过缩合、环合b环、还原、环合c环、氧化为季铵盐等五步得到目标化合物黄藤素。四氢巴马丁乙酰腙类衍生物(化合物5)的制备是以黄藤素为原料,经氢化还原、烷化得到α-四氢巴马丁基乙酸乙酯(化合物3)，化合物3经水合肼肼解得到α-氢化巴马丁基乙酰肼(化合物4)，再将化合物4与醛反应得到。所有产物和中间体结构均经1H-NMR和13C-NMR确认。采用二倍稀释法通过测定最低抑菌浓度(MIC)对黄藤素及其衍生物抑菌活性进行初步评价。　　结果：两种方法均能得到目标化合物黄藤素，通过合成工艺优化后，得到方法Ⅰ的最佳反应条件是第一步加热缩合反应，110℃下加热3小时、原料摩尔比1:1；第二步氢化还原，还原剂的投料量(相对DBA的摩尔数)5倍、回流1.5小时；第三步催化环合，催化剂各组分比例为30：1，在此条件下黄藤素最终产率为85.7％。方法Ⅱ黄藤素最终产率仅为14.2%。本文总共合成新化合物10个，其中6个为乙酰腙类化合物(5a~5f)。抑菌实验结果表明黄藤素对金黄色葡萄球菌的MIC为0.17～0.085μg/ml，对枯草杆菌的MIC为0.170～0.085μg/ml，对白色念珠菌的MIC为0.340～0.170μg/ml；衍生物5a对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白色念珠菌的MIC为0.340～0.670mg/ml；5b对白色念珠菌的MIC为0.34～0.670mg/ml，对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌的MIC值大于0.670 mg/ml；5c对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌的MIC为0.170～0.350mg/ml，对白色念珠菌的MIC值为0.042～0.085mg/ml。5d、5e、5f对以上三种细菌的MIC值均大于0.67 mg/ml。　　结论：方法Ⅰ反应路线短，成本低，无需加压设备，操作简便，产率远高于文献方法，具有潜在的实际应用价值。抑菌实验结果表明，衍生物5a~5c都具有一定抑菌活性，其中化合物5a、5b抑菌作用弱于黄藤素，5c对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌的抑制作用弱于黄藤素，但对白色念珠菌的抑制作用强于黄藤素。而5d、5e、5f没有抑菌作用。