胡芦巴地上部分和土木香根的化学成分及其生物活性研究

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药用植物是极其重要的药物开发资源,探寻其中具有活性的天然产物对新药的研发具有十分重要的现实意义。本论文探究了两种药用植物胡芦巴和土木香的抗氧化、抗炎以及抗肿瘤活性,并对其进行了系统的化学成分研究。从这两种植物材料中共分离得到51个化合物,包括11个新化合物,其中有5个化合物分别属于3种新骨架类型。黄酮类化合物展示了良好的抗氧化和抗炎活性,倍半萜类化合物具有较优的抗肿瘤活性。胡芦巴(Trigonella foenum-graecum L.)为豆科胡芦巴属一年生草本植物,是一种传统中药材,有温肾助阳、祛寒止痛之功效,其入药部位为种子。为加大对其原植物的开发利用,本研究探寻了其地上部分的抗氧化和抗炎活性,并以生物活性为导向,综合运用多种柱色谱技术结合波谱学方法,从中分离鉴定21个化合物,包含13个异黄酮类衍生物—紫檀素类化合物。化合物T1为新的紫檀素,化合物T5-T13为首次从胡芦巴地上部分分离得到。对13个紫檀素类化合物进行了抗氧化和抗炎活性测试,其中4个化合物具有较强的抗氧化活性,11个化合物具有明显的抗炎活性。土木香(Inula helenium L.)为菊科旋覆花属植物,以根入药,具有健脾和胃、安胎等功效。已有研究表明,土木香中的特征性成分——倍半萜类化合物具有抗炎、抗肿瘤等多种生物活性,在新药开发方面具有广阔的前景。本研究采用硅胶、凝胶等多种柱色谱分离方法着重对土木香根中的倍半萜类化合物进行分离纯化,综合运用一维、二维等波谱学方法共鉴定了30个化合物,包括26个倍半萜类及其衍生物,其中有10个为新的倍半萜类及其衍生物,从中发现了三种新的骨架类型,化合物H20为由7-氧杂双环[2?2?1]庚烷与桉烷型倍半萜内酯通过C-11螺合形成的新骨架倍半萜,具有decahydro-2’H-7-oxaspiro[bicyclo[2.2.1]heptane-2,3’-naphtho[2,3-b]furan]的骨架结构;化合物H21与H22为在H20结构上,C19位连接一个羟甲基的骨架类型;H23与H24是两个含吡咯里西啶结构的倍半萜新骨架化合物,其由吡咯里西啶与桉烷型倍半萜内酯通过C-11螺合形成2Hspiro[naphtho[2,3-b]furan-3,1’-pyrrolidines]骨架倍半萜生物碱。本论文的研究结果为进一步开发利用胡芦巴和土木香提供了科学依据,并丰富了这两种植物的化合物库,为新药的研发提供了新的化学结构。
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