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目的：壁虎，又名守宫，为中国传统的动物类中药材，用于肿瘤的治疗已有数百年的历史。近年来，大量基础研究和临床报道也证实壁虎有较好的抗肿瘤作用，但其具体作用成分及机制尚未阐明。本实验旨在从壁虎中提取得到具有抗肿瘤活性的组分，并研究其在体内、体外的抗肿瘤作用，为壁虎这一传统抗肿瘤药的活性成分研究及其在临床抗肿瘤的应用提供实验基础和理论依据。方法：取100g壁虎干粉与400mL双蒸水混匀，置于胶体磨中匀浆，将匀浆液于4℃，5500rpm，离心5min后取沉淀。把所得沉淀与浓度为55%的乙醇溶液混匀至体积为400mL，4h后于4℃，5500rpm离心5min，取上清。50℃条件下减压旋转蒸发进行浓缩，冷冻干燥得到7.2g壁虎醇提物(Ⅱ)干粉。用MTT法分别检测壁虎醇提物(Ⅱ)对EC109、Hep2、HepG2、C6细胞增殖的抑制作用；用Hoechst33258荧光染色观察壁虎醇提物(Ⅱ)处理后Hep2、HepG2细胞核的形态变化；分别建立小鼠肾包膜下和腋下移植H22肝癌模型，并计算壁虎醇提物(Ⅱ)处理后的抑瘤率；用ELISA法分别检测两种移植瘤模型小鼠血清中IL-6和TNF-α的含量；用Western blot法分别检测壁虎醇提物(Ⅱ)处理后Hep2细胞及腋下移植瘤中VEGF的表达和caspase-3蛋白的活化。用凝胶过滤层析（葡聚糖凝胶G-25）对壁虎醇提物(Ⅱ)进行分离，分别收集各峰溶液，冷冻干燥后用MTT分别检测其对Hep2及HepG2细胞增殖的抑制作用，将活性最好的组分用高效液相色谱（HPLC）进行分析。结果：壁虎醇提物(Ⅱ)的收率为7.2%；MTT结果显示壁虎醇提物(Ⅱ)能显著抑制EC109、Hep2、HepG2、C6细胞株的增殖，且呈剂量-时间依赖性。壁虎醇提物(Ⅱ)作用48h后，IC50值分别为211μg/mL，238μg/mL、170μg/mL、182μg/mL；Hoechst33258荧光染色结果显示，壁虎醇提物(Ⅱ)处理后Hep2及HepG2细胞核均发生了明显的形态学改变，表现出细胞核体积缩小，染色质固缩成新月形帽状结构，且荧光较强，甚至断裂成大小不等的片段。在小鼠肾包膜下移植瘤和腋下移植瘤小鼠模型中，壁虎醇提物(Ⅱ)可分别显著减轻小鼠移植瘤的体积和重量；壁虎醇提物(Ⅱ)在两种移植瘤模型小鼠中均能降低荷瘤鼠血清内IL-6蛋白和升高TNF-α蛋白的含量；Western blot结果显示，壁虎醇提物(Ⅱ)处理后Hep2细胞和腋下瘤均表现出VEGF蛋白表达降低、caspase-3蛋白活化增多。壁虎醇提物(Ⅱ)经凝胶过滤层析（G-25）分离所得峰一组分（the firest peakcomponents of GEE Ⅱ isolated by G-25，GEGA）活性最好，处理Hep2、HepG2细胞48h后，IC50值分别为134μg/mL、132μg/mL，其在体外的IC50值比壁虎醇提物(Ⅱ)显著降低；HPLC初步分析显示GEGA仍有多种成分组成。结论：本研究成功建立了一种新的从壁虎中提取具有抗肿瘤活性成分的方法，壁虎醇提物(Ⅱ)的收率为7.2%，其在体内、外均具有较好的抗肿瘤作用。初步的研究结果表明壁虎醇提物(Ⅱ)可能是通过抑制IL-6、VEGF蛋白的表达，增加TNF-α的表达和caspase-3蛋白的活化，进而抑制血管生成和诱导凋亡而发挥抗肿瘤作用。经凝胶过滤柱层析后所得组分GEGA，其活性比壁虎醇提物(Ⅱ)更好。HPLC分析结果显示GEGA仍有多种成分组成，在将来的工作中有必要对其进行进一步的分离。