芦丁烟酸镁配合物对大鼠高血脂症、心肌缺血-再灌注损伤和血管张力的作用

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芦丁是维生素P的一种,它具有多方面的生理活性作用。但长期以来,芦丁仅作为高血压辅助治疗用药,其原因与芦丁水溶性小,口服吸收少,生物利用度低有关。我们设想把水溶性很高的芦丁醋酸镁?X配位键上的醋酸置换成具有直接降血脂作用、且有配位点的烟酸,以达到进一步增强芦丁复合物降血脂的作用。经过化学合成,得到了这种设想的结构稳定的新化合物——芦丁烟酸镁配合物。本文观察了芦丁烟酸镁配合物对心血管系统的药理学作用。喂饲大鼠高脂饲料造成高脂模型,监测血脂水平,显示芦丁烟酸镁配合物可以显著降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白水平。结扎大鼠冠脉左前降支造成心肌缺血-再灌注模型,动态监测血流动力学变化,测定心梗面积及生化指标的改变,显示缺血再灌注组左室压,±dp/dtmax明显下降,广泛的心肌梗死,心肌组织MDA含量、血清CK活性上升。芦丁烟酸镁配合物能显著减少梗死面积,降低MDA含量和CK的活性。离体胸主动脉血管环实验显示,芦丁烟酸镁配合物经过较长的潜伏期对血管有显著的舒张作用。以上结果提示,芦丁烟酸镁配合物具有调节血脂、减轻心肌缺血-再灌注损伤及舒张血管的作用。
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